Aktiva ingredienser: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmdragerade tabletter
Indikationer Varför används Almogran? Vad är det för?
Almogran är ett läkemedel mot migrän som tillhör en klass av föreningar som kallas selektiva serotoninreceptoragonister. Almogran minskar det inflammatoriska svar som är associerat med migrän genom att binda till serotoninreceptorerna i hjärnans (huvudets) blodkärl, vilket får dem att smala.
Almogran används för att lindra huvudvärk i samband med migränattacker med eller utan aura.
Kontraindikationer När Almogran inte ska användas
Ta inte Almogran:
- Om du är allergisk mot almotriptan eller något annat innehållsämne i detta läkemedel
- Om du har eller någonsin har haft sjukdomar som minskar blodflödet till hjärtat såsom:
- hjärtattack,
- bröstsmärta eller obehag som vanligtvis uppstår vid fysisk aktivitet eller stress
- hjärtproblem utan smärta - bröstsmärta i vila
- svår hypertoni (mycket högt blodtryck)
- lätt eller måttlig okontrollerad hypertoni.
- Om du har haft stroke eller minskat blodflöde till hjärnan
- Om du någonsin har haft en blockering av de stora artärerna i armarna eller benen (perifer kärlsjukdom)
- Om du har tagit andra läkemedel mot migrän, inklusive ergotamin, dihydroergotamin eller metysergid, andra serotoninagonister (t.ex. sumatriptan)
- Om du har svår leversjukdom
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Almogran
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Almogran,
- Om din migrän typ inte har diagnostiserats
- Om du är allergisk (överkänslig) mot antibakteriella läkemedel som vanligtvis används för att behandla urinvägsinfektioner (sulfonamider)
- Om dina huvudvärksymtom skiljer sig från dina vanliga anfall, till exempel om du hör ett ljud i öronen eller yr, om du har kort förlamning på ena sidan av kroppen eller muskler som styr ögonrörelser, eller om du upplever några nya symtom
- Om du har riskfaktorer för hjärtsjukdomar som okontrollerat högt blodtryck, högt kolesterol, fetma, diabetes, rökning, uppenbar familjehistoria av hjärtsjukdom eller om du är postmenopausal eller en man över 40 år.
- Om du har lindrig eller måttlig leversjukdom
- Om du har allvarlig njursjukdom
- Om du är över 65 år (eftersom du är mer benägna att få blodtrycksökningar)
- Om du tar SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare) eller SNRI (serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare) antidepressiva läkemedel Se även "Andra läkemedel och Almogran".
Överdriven användning av migrän kan leda till kronisk huvudvärk.
Barn och ungdomar
Barn under 18 år ska inte ta Almogran
Äldre (över 65 år)
Om du är över 65, rådfråga din läkare innan du tar detta läkemedel.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Almogran
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Tala om för din läkare
- Om du tar läkemedel för att behandla depression såsom monoaminoxidashämmare (t.ex. moklobemid), selektiva serotoninåterupptagshämmare (t.ex. fluoxetin) eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (t.ex. venlafaxin) som kan orsaka syndromet från serotonin, en potentiellt farlig, livs- hotande reaktion. Symtom på serotonergt syndrom inkluderar förvirring, rastlöshet, feber, svettningar, okoordinerade rörelser i lemmarna eller ögonen, okontrollerbara muskelspasmer eller diarré.
- Om du tar preparat som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) eftersom detta kan öka risken för biverkningar.
Almogran får inte tas samtidigt som läkemedel som innehåller ergotamin, som också används för att behandla migrän; dessa läkemedel kan dock tas efter varandra: lämna en tillräcklig tid mellan varje läkemedelsintag.
- Efter att ha tagit almotriptan rekommenderas att du väntar minst 6 timmar innan du tar ergotamin.
- Efter att ha tagit ergotamin rekommenderas att du väntar minst 24 timmar innan du tar almotriptan.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Få data finns tillgängliga om användning av almotriptan under graviditet och därför bör Almogran endast användas under graviditet enligt läkarens anvisning och endast efter noggrann övervägning av fördelarna och riskerna.
Var försiktig när du ammar; undvik att amma i 24 timmar efter att du tagit detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Almogran kan orsaka dåsighet. Om du känner dig dåsig, undvik att köra fordon eller använda maskiner.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Almogran: Dosering
Almogran ska endast tas för att behandla en pågående migränattack och inte för att förhindra migränattacker eller huvudvärk.
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Om du är osäker bör du kontakta din läkare eller apotekspersonal.
Vuxna (18-65 år)
Den rekommenderade dosen är en tablett på 12,5 mg som tas så snart som möjligt efter att migränattacken började. Om migränanfallet inte försvinner, ta inte en andra tablett för samma attack.
Om du får en andra migränattack inom 24 timmar kan en andra tablett på 12,5 mg tas, men det bör gå minst två timmar mellan den första och andra tabletten.
Den maximala dagliga dosen är två 12,5 mg tabletter på 24 timmar.
Tabletterna måste tas med en vätska (t.ex. vatten) och kan tas med eller utan mat.
Almogran ska tas så snart som möjligt efter migränens början, även om det också är effektivt när det tas senare i attacken.
Allvarlig njursjukdom
Om du har allvarlig njursjukdom, ta inte mer än en tablett på 12,5 mg på 24 timmar
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Almogran
Om du har tagit för stor mängd av Almogran
Om du av misstag har tagit för många Almogran -tabletter eller om någon annan eller ett barn tar detta läkemedel, kontakta din läkare eller apotekspersonal omedelbart.
Om du har glömt att ta Almogran
Försök att ta Almogran enligt ordination. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd tablett. Om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel, fråga din läkare eller apotekspersonal eller sjuksköterska.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Almogran
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer)
- yrsel,
- dåsighet (sömnighet),
- illamående,
- Han retched,
- trötthet.
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer)
- känsla av stickningar, stickningar eller domningar i huden (parestesi)
- huvudvärk
- ringningar, ljud eller ringningar i öronen (tinnitus)
- stark hjärtslag (hjärtklappning)
- spänningar i halsen
- diarre
- matsmältningsproblem (dyspepsi)
- torr mun
- muskelsmärta (myalgi)
- skelettsmärta
- bröstsmärta
- svaghet (asteni).
Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer)
- kramper i hjärtats kärl (koronar vasospasm)
- hjärtinfarkt (hjärtinfarkt)
- snabb puls (takykardi)
Frekvens okänd (kan inte uppskattas utifrån tillgängliga data)
- allergiska reaktioner (överkänslighetsreaktioner), inklusive ödem i munnen, halsen eller handen (angioödem)
- allvarliga allergiska reaktioner (anafylaktiska reaktioner)
- kramper
- nedsatt syn, dimsyn (synstörningar kan också uppstå under en migränattack)
Under behandlingen med Almogran ska du omedelbart tala om för din läkare:
- om du har bröstsmärta, täthet i bröstet eller halsen eller andra symptom som kan verka som en hjärtinfarkt. Tala omedelbart för din läkare och sluta ta Almogran tabletter.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via National Pharmacovigilance Network of the Italian Medicines Agency, webbplats: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet som står på blister och kartong efter "EXP". Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Vad Almogran innehåller
Den aktiva substansen är almotriptan 12,5 mg (som D, L-hydrogenomalat).
Övriga ingredienser är:
Tablettkärna: mannitol (E-421), mikrokristallin cellulosa, povidon, natriumstärkelseglykolat, natriumstearylfumarat
Beläggning: hypromellos, titandioxid (E-171), makrogol 400, carnaubavax Bläck: hypromellos, propylenglykol, indigokarmin (E-132)
Hur Almogran ser ut och förpackningens innehåll
Almogran finns som vita, runda, bikonvexa, filmdragerade tabletter med en blå A präglad på ena sidan.
Almogran finns i blisterförpackningar med 3,4,6,9 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
ALMOGRAN 12,5 MG TABLETTER Täckta med film
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje tablett innehåller 12,5 mg almotriptan som almotriptan D, L-vätgasmalat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
Vita, runda, bikonvexa filmdragerade tabletter med en blå A präglad på ena sidan.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Akut behandling av huvudvärksfasen vid migränattacker med eller utan aura.
04.2 Dosering och administreringssätt
Almogrande ska tas med vätska så snart som möjligt efter att huvudvärk uppstår i samband med migrän, men det är också effektivt när det tas senare i attacken.
Använd inte Almotriptan för migränprofylax.
Tabletterna kan tas med eller utan mat.
Vuxna (mellan 18 och 65 år)
Den rekommenderade dosen är en tablett som innehåller 12,5 mg almotriptan. Om symtomen återkommer inom 24 timmar kan en andra dos tas. Denna andra dos kan tas förutsatt att det finns ett minimumintervall på två timmar mellan de två doserna.
Om startdosen är ineffektiv har effektiviteten av en andra dos för att behandla samma attack inte undersökts i kontrollerade kliniska prövningar. Om patienten inte svarar på den första dosen, bör därför inte en andra dos tas för samma ... attack.
Den högsta rekommenderade dosen är två doser under en 24 -timmarsperiod.
Barn och ungdomar (under 18 år)
Det finns inga data om användningen av almotriptan hos barn och ungdomar, därför rekommenderas inte användning av den i denna åldersgrupp.
Äldre (över 65 år)
Ingen dosjustering krävs hos äldre. Säkerhet och effekt av almotriptan hos patienter över 65 år har inte systematiskt utvärderats.
Njursvikt
Ingen dosjustering krävs hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion.
Patienter med svår njurinsufficiens bör inte ta mer än en 12,5 mg tablett under en 24 -timmarsperiod.
Leverfel
Det finns inga data om användning av almotriptan hos patienter med leverinsufficiens (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer och 4.4 Varningar och särskilda försiktighetsåtgärder).
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Liksom andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister ska almotriptan inte användas till patienter med historia, symtom eller tecken på ischemisk hjärtsjukdom (hjärtinfarkt, angina pectoris, dokumenterad tyst ischemi, Prinzmetals angina) eller med svår hypertoni och högt blodtryck. eller måttlig okontrollerad.
Patienter med en historia av cerebrovaskulär olycka (CVA) eller övergående ischemisk attack (TIA). Perifer kärlsjukdom.
Samtidig administrering av ergotamin, ergotaminderivat (inklusive metysergid) och andra 5-HT1B / 1D-agonister är kontraindicerat.
Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2 Dosering och administreringssätt).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Almotriptan ska endast användas om det finns en tydlig diagnos av migrän. Det får inte användas för att behandla basilar, hemiplegisk eller oftalmoplegisk migrän.
Liksom med andra akuta migränbehandlingar bör andra potentiellt allvarliga neurologiska problem uteslutas före behandling av huvudvärk hos patienter utan tidigare diagnos av migrän och hos migränpatienter som uppvisar atypiska symptom. Patienter behandlade med 5-HT1B / 1D-receptoragonister. noteras att migränpatienter kan ha högre risk för vissa cerebrovaskulära händelser (t.ex. cerebrovaskulära olyckor, övergående ischemiska attacker)
I mycket sällsynta fall, som med andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister, har koronar vasospasm och hjärtinfarkt rapporterats.Därför ska almotriptan inte ges till patienter som kan ha odiagnostiserad kranskärlssjukdom utan att först ha kontrollerat eventuell underliggande kardiovaskulär sjukdom. Sådana patienter inkluderar postmenopausala kvinnor, män över 40 år och patienter med andra riskfaktorer för kranskärlssjukdomar, såsom okontrollerad hypertoni, hyperkolesterolemi, fetma, diabetes, rökning eller patienter med en tydlig familjehistoria av hjärt -kärlsjukdom. Denna utvärdering kanske emellertid inte identifierar alla patienter med hjärtsjukdomar och i mycket sällsynta fall har allvarliga hjärteffekter inträffat efter administrering av 5-HT1-agonister hos patienter utan tecken på kardiovaskulär sjukdom.
Administrering av almotriptan kan vara associerad med övergående symtom, inklusive bröstsmärta och spänningar som kan vara intensiva och involvera halsen (se avsnitt 4.8 Biverkningar). Om dessa symtom indikerar ischemisk hjärtsjukdom ska ingen ytterligare dos tas och lämpliga bedömningar göras.
Almotriptan ska förskrivas med försiktighet till patienter med känd överkänslighet mot sulfonamider.
Serotoninsyndrom (inklusive förändrad mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära störningar) har rapporterats vid samtidig behandling med triptaner och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Dessa reaktioner kan vara allvarliga. Om samtidig användning av triptaner och SSRI eller SNRI är nödvändig av kliniska skäl rekommenderas övervakning av patienten, särskilt i början av behandlingen, vid ökade doser eller om ytterligare serotonerg behandling krävs (se avsnitt 4.5).
Det rekommenderas att vänta minst 6 timmar efter användning av almotriptan innan ergotamin administreras. Å andra sidan bör minst 24 timmar gå efter administrering av ett ergotamininnehållande preparat innan administrering av almotriptan. Även om det i en klinisk studie där 12 friska patienter administrerades additiva vasospastiska effekter observerades vid oral behandling med almotriptan och ergotamin, dessa additiva effekter är teoretiskt möjliga (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer).
Patienter med svår njurinsufficiens bör inte ta mer än en 12,5 mg tablett under en 24 -timmarsperiod.
Försiktighet rekommenderas hos patienter med mild till måttlig leversjukdom och behandling är kontraindicerad hos patienter med svår leversjukdom (se avsnitt 5.2 Farmakokinetiska egenskaper).
Biverkningar kan vara vanligare vid samtidig användning av triptaner och naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum).
I likhet med andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister kan almotriptan orsaka övergående milda blodtryckshöjningar som kan vara mer uttalade hos äldre.
Överdriven användning av ett läkemedel mot migrän
Långvarig användning av ett läkemedel mot migrän kan orsaka en försämring av migrän. Om detta inträffar eller antas inträffa, uppsök läkare och avbryt behandlingen. Diagnosen "överdriven användning av migränläkemedel" är tänkbar hos patienter som lider av frekvent eller daglig migrän trots (eller på grund av) regelbunden användning av läkemedel mot migrän.
Överskrid inte den maximala rekommenderade dosen almotriptan.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Interaktionsstudier har utförts med monoaminoxidas A-hämmare, betablockerare, selektiva serotoninåterupptagshämmare, kalciumkanalblockerare eller hämmare av cytokrom P450-isoenzymer 3A4 och 2D6. Inga interaktionsstudier finns tillgängliga in vivo för utvärdering av effekterna av almotriptan på andra läkemedel.
Liksom med andra 5-HT1-receptoragonister kan den potentiella risken för serotonergt syndrom på grund av farmakodynamisk interaktion med samtidig behandling med MAO-hämmare inte uteslutas.
Det finns rapporter som beskriver patienter med symtom som överensstämmer med serotonergt syndrom (inklusive förändringar i mental status, autonom instabilitet och neuromuskulära störningar) efter behandling med selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och triptaner (se avsnitt 4.4 ).
Upprepad administrering av kalciumkanalblockeraren verapamil, ett substrat för CYP3A4, resulterade i en ökning av Cmax och AUC för almotriptan med 20%. Denna ökning anses inte vara kliniskt relevant. Inga kliniskt signifikanta interaktioner har observerats.
Upprepad administrering av propranolol förändrade inte farmakokinetiken för almotriptan. Inga kliniskt signifikanta interaktioner observerades.
Utbildning in vitro på humana levermikrosomer utförda för att utvärdera almotriptans förmåga att hämma de viktigaste enzymerna av cytokrom P450 (CYP) och humant monoaminoxidas (MAO), visade att almotriptan inte förväntas förändra metabolismen av läkemedel som metaboliseras via CYP-enzymer, MAO-A och MAO-B.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
För almotriptan finns få data tillgängliga för gravida patienter. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta effekter på graviditet, embryonal / fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling (se avsnitt 5.3).
Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av läkemedlet till gravida kvinnor.
Matdags
Det finns inga data om utsöndring av almotriptan i bröstmjölk. Studier på råttor har visat att almotriptan och / eller dess metaboliter utsöndras i mjölk.
Därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning av almotriptan till ammande kvinnor. Spädbarnsexponering kan minimeras genom att undvika amning i 24 timmar efter behandlingen.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Inga studier har gjorts om hur almotriptan påverkar förmågan att framföra fordon och använda maskiner, eftersom somnolens kan uppstå under en migränattack och somnolens är en av de biverkningar som uppstår under behandling med almotriptan, rekommenderas det att patienter som genomgår specialiserade verksamheten utövas med försiktighet.
04.8 Biverkningar
Almogran har utvärderats i kliniska studier i upp till ett år på över 2700 patienter. De vanligaste biverkningarna som observerades vid terapeutiska doser var yrsel, somnolens, illamående, kräkningar och trötthet. Ingen av dessa biverkningar hade en incidens större än 1,5%.
Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar och / eller efter marknadsföring: De listas efter systemisk och organklass (SOC) och i ordning på minskande frekvens. När det gäller frekvens definieras de som: mycket vanliga (> 1/10), vanliga (≥1 / 100,
* Emellertid kan synstörningar också uppstå under en migränattack
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / risk -förhållandet för läkemedlet.Hälso- och sjukvårdspersonal måste rapportera alla misstänkta biverkningar via National Pharmacovigilance Network of Italian Medicines. Byrå, webbplats: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Den vanligaste rapporterade biverkningen hos patienter som behandlats med 150 mg (den högsta dosen som administrerats till patienter) var somnolens.
Eventuell överdos bör behandlas symptomatiskt och med underhåll av vitala funktioner. Eftersom halveringstiden för läkemedlet är 3,5 timmar, bör patienten förbli under observation i minst 12 timmar eller så länge symptom eller tecken på överdosering kvarstår.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: mot migrän. Selektiva 5-HT1-receptoragonister.
ATC -kod: N02CC05.
Handlingsmekanism
Almotriptan är en selektiv agonist för 5-HT1B- och 5-HT1D-receptorer. Dessa receptorer förmedlar vasokonstriktion av vissa kranialkärl, vilket demonstreras genom studier med isolerade mänskliga vävnadspreparat. Almotriptan interagerar också med det trigeminovaskulära systemet genom att hämma extravasering av plasmaproteiner från dura mater -kärlen efter stimulering av Gasser -ganglion, vilket är ett kännetecken för neuronal inflammation och verkar vara inblandad i migränens patofysiologi. Almotriptan har ingen signifikant effekt på andra 5-HT-receptorsubtyper och har ingen signifikant affinitet för adrenerga, adenosin, angiotensin, dopamin, endotelin eller takykininbindningsställen.
Farmakodynamiska effekter
Effekten av almotriptan vid akut behandling av migränattacker påvisades i fyra placebokontrollerade multicenter kliniska prövningar, där mer än 700 patienter fick doser på 12,5 mg. Smärtlindring började 30 minuter senare. Administrering, medan svarsfrekvensen (minskning vid huvudvärk från måttlig / svår till mild eller frånvarande) efter 2 timmar var 57-70% med almotriptan och 32-42% med placebo. Almotriptan lindrade också illamående, fotofobi och fonofobi i samband med migränattacker.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Almotriptan absorberas väl och har en oral biotillgänglighet på cirka 70%. Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) observeras cirka 1,5 till 3,0 timmar efter administrering. Absorptionshastigheten och hastigheten är oberoende av samtidig intag av mat. Hos friska försökspersoner efter enstaka orala doser från 5 mg till 200 mg var Cmax och AUC dosproportionella, vilket indikerar linjärt farmakokinetiskt beteende Eliminationshalveringstiden (t½) hos friska försökspersoner är cirka 3,5 timmar. Det finns inga tecken på könsrelaterat beroende av farmakokinetiken för almotriptan.
Mer än 75% av den administrerade dosen utsöndras i urinen, resten i avföringen. Cirka 50% av den återställda dosen i urin och avföring består av oförändrat almotriptan. Den viktigaste biotransformationsvägen är monoaminoxidas (MAO-A) medierad oxidativ deamination upp till indolättiksmetaboliten. Andra enzymer som är inblandade i metabolismen av almotriptan är cytokrom P450 (isoenzymer 3A4 och 2D6) och flavinmono-oxygenas. Ingen av metaboliterna har signifikant farmakologisk aktivitet.
Efter intravenös administrering av en dos almotriptan till friska frivilliga var medelvärdena för distributionsvolymen, total clearance och eliminationshalveringstid 195 liter, 40 liter / timme respektive 3,4 timmar. Ungefär två tredjedelar av det totala clearancet tillskrivs renal clearance (CLR), renal tubulär utsöndring kommer sannolikt också att vara involverad i denna process. CLR korrelerar väl med njurfunktionen hos patienter med mild (kreatininclearance: 60-90 ml / min), måttlig (kreatininclearance: 30-59 ml / min) och svår (kreatininclearance: maximal plasmakoncentration (Cmax) av almotriptan var 9%, 84%respektive 72%, medan exponeringsökningen (AUC) var 23%, 80%respektive 195%. Enligt dessa resultat var minskningen av total clearance av almotriptan -20%,
-40% och -65% hos patienter med lätt, måttligt respektive svårt nedsatt njurfunktion. Som förväntat minskade total clearance (CL) och renal clearance (CLR), om än kliniskt obetydligt, hos friska äldre frivilliga jämfört med en kontrollgrupp av unga försökspersoner.
Baserat på clearance-mekanismerna för almotriptan hos människor tycks cirka 45% av eliminationen av almotriptan vara hänförlig till levermetabolism.Även om clearance-processerna är helt blockerade eller äventyras bör almotriptan-plasmanivåerna öka till maximalt två gånger jämfört med kontroll, förutsatt att njurfunktionen (och renal clearance av almotriptan) inte påverkas av leverinsufficiens.Patienter med svår njurinsufficiens ökar Cmax med 2 gånger och AUC med cirka 3 gånger jämfört med friska frivilliga. Hos patienter med signifikant leverinsufficiens bör förändringar i farmakokinetiska parametrar i bästa fall inte överstiga dessa värden. Av denna anledning har inga farmakokinetiska studier av almotriptan utförts på patienter med nedsatt leverfunktion.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I farmakologiska studier som utvärderade säkerhet, toxicitet vid upprepade doser och reproduktionstoxicitet observerades biverkningar endast vid exponeringar långt över maxvärdet hos människor.
Almotriptan visade ingen mutagen aktivitet i en standardserie av genotoxicitetsstudier in vivo Och in vitro och ingen cancerframkallande potential observerades i mus- och råttstudier.
Som med andra 5-HT1B / 1D-receptoragonister binder almotriptan till melanin. Inga läkemedelsrelaterade biverkningar observerades dock efter administrering i upp till ett år hos hundar.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Nucleus:
Mannitol
Mikrokristallin cellulosa
Povidon
Natriumstärkelseglykolat
Natriumstearylfumarat
Beläggning:
Hypromellos
Titandioxid (E-171)
Makrogol 400
Carnaubavax
Bläck:
Hypromellos
Propylenglykol
Indigo karmin (E-132)
06.2 Oförenlighet
Inte relevant.
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Detta läkemedel kräver inga särskilda förvaringsförhållanden.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kartonger som innehåller aluminiumblister med 3, 4, 6, 9 tabletter. Alla förpackningar finns inte på marknaden.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Förpackning med 3 filmdragerade tabletter med 12,5 mg - AIC n. 034996013
Förpackning med 4 filmdragerade tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996025
Förpackning med 6 filmdragerade tabletter med 12,5 mg - AIC n. 034996037
Förpackning med 9 filmdragerade tabletter med 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
27/12/2000/Senaste förnyelse oktober 2012
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
Februari 2014
