Vad det är och vad det används till
Alfuzosin är en selektiv antagonist av post-synaptiska alfa-1 adrenerga receptorer, belägna i prostata, vid blåsans bas och hals, i den prostata delen av urinröret och i prostatakapseln.
Alfuzosin används för att behandla symtom på godartad prostatahyperplasi och för att behandla hypertoni.
Åtgärdsmekanism
Verkningsmekanismen för alfuzosin är mycket enkel: läkemedlet binder till alfa-1 adrenerga receptorer på ett selektivt och konkurrenskraftigt sätt, vilket inducerar avslappning av de släta musklerna i vilka receptorerna i fråga är närvarande; avslappningen av glattmuskeln i blodkärlen orsakar en minskning av blodtrycket, medan avslappningen av den glatta muskeln i urinblåsan, urinröret och prostata hjälper till att lindra, eller åtminstone minska, symtomen på godartad prostatahyperplasi.
Effektivitets- och säkerhetsstudier
Alfuzosin godkändes för behandling av symtom på godartad prostatahyperplasi av Food and Drug Administration (FDA, som är den högsta myndigheten som övervakar amerikanska läkemedels- och livsmedelslagar) 2003. I USA, alfuzosin, marknadsförs det av läkemedelsföretaget Sanofi Aventis under det registrerade namnet Uroxatral ®, medan det i andra länder, inklusive Italien, marknadsförs under det registrerade namnet Xatral ®; slutligen, i Egypten marknadsförs det under det registrerade namnet Prostetrol ®.
Alfuzosin har en särskild selektivitet för alfa-adrenerga receptorer som finns i de nedre urinvägarna. Och det är just genom att blockera dessa receptorer som de släta musklerna i urinblåsan och prostata slappnar av, vilket leder till en förbättring och en ökning av urinflödet. vars minskning är ett av de mest irriterande symptomen i samband med godartad prostatahyperplasi.
För att utvärdera alfuzosins farmakokinetiska egenskaper utfördes flera studier på friska frivilliga och hos patienter med godartad prostatahyperplasi; en av dessa studier övervägde behandling med dagliga doser på 7,5 mg och 30 mg hos friska frivilliga, medan patienter med godartad prostatahypertrofi var behandlas med dagliga doser på 7,5 mg och 15 mg i olika kontrollgrupper.
Den absoluta läkemedelsbiotillgängligheten som observerats för alfuzosintabletter med fördröjd frisättning är 49% i matat tillstånd. Studien visade att den maximala plasmakoncentrationen av alfuzosin vid användning av depottabletterna uppnås ungefär åtta timmar efter att den tagits, alltid på full mage.En annan egenskap hos alfuzosin depottabletter är att de har nästan linjär kinetik efter administrering av enstaka eller flera doser som inte överstiger summan av 30 mg. Studien fann att frånvaron av mat i magen minskar absorptionen av alfuzosin med upp till 50%, jämfört med samma doser som ges i ett matat tillstånd. Av denna anledning det rekommenderas att ta läkemedlet på full mage och vid samma måltid varje dag, för att underlätta skapandet av en användbar rutin och för att upprätthålla en nästan konstant plasmakoncentration av alfuzosin. och att komma ihåg att ta läkemedlet (eftersom en stor del av patienterna som behandlas för godartad prostatahyperplasi, är äldre, kan ha minnesproblem). Hos äldre patienter måste man också uppmärksamma den dos alfuzosin som administreras, eftersom kliniska studier utfört på patienter som lider av godartad prostatahyperplasi har visat skillnader i plasmakoncentrationsnivåerna för läkemedlet beroende på de olika patienternas ålder; i själva verket har det noterats att hos individer över 75 år är plasmakoncentrationsnivåerna för en terapeutisk dos alfuzosin cirka 35% högre än hos patienter under 65 år.
Dosering och användningssätt
Det finns olika doser av alfuzosin på marknaden, från 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg. De olika doserna kan användas vid behandling av arteriell hypertoni och är användbara för att utföra personliga behandlingar baserade på hypertoniens svårighetsgrad.För behandling av godartad prostatahyperplasi är dock den rekommenderade dosen alfuzosin 10 mg / die, till tas en gång om dagen, efter måltider. Depottabletterna ska inte delas, tuggas eller skadas på något sätt och ska sväljas med tillräcklig mängd vatten eller andra vätskor. Felaktig administrering kan leda till oönskade frisättnings- och absorptionssätt för den aktiva ingrediensen, med risk för tidiga biverkningar. Hos patienter som redan går på farmakologisk behandling för arteriell hypertoni, bör behandlingen av symtom på godartad prostatahyperplasi påbörjas genom att justera dosen alfuzosin som administreras på grund av de kända antihypertensiva egenskaperna hos den senare. Även för patienter över åldern vid 75 års ålder måste man uppmärksamma den dos alfuzosin som administreras, eftersom det i vissa kliniska studier har noterats att hos individer inom denna åldersgrupp plasmakoncentrationen av alfuzosin tenderar att vara upp till 30% högre än andra patienters värderingar.
Eftersom en stor del av alfuzosin elimineras av njurarna, är det lämpligt att ägna särskild uppmärksamhet åt patienter med svår njurinsufficiens och, om möjligt, att inte behandla dem med alfuzosin, eftersom det inte finns tillräckliga data om läkemedlets kliniska säkerhet i Det är inte tillrådligt att använda alfuzosindosen på 10 mg / dag till patienter som lider av svår leverinsufficiens.
Alfuzosin: biverkningar och kontraindikationer "
