Terazosin är en α1-selektiv alfa-blockerare som används för att behandla symtom på godartad prostatahyperplasi.
Avslappningen av de släta musklerna i prostata och urinröret är förknippad med en ökning av den maximala hastigheten för urinflöde och en betydande minskning av obstruktionen, vilket förbättrar villkoren för dem som lider av godartad prostatahyperplasi (BPH) kraftigt. Faktum är att symtomen på BPH huvudsakligen orsakas av närvaron av en förstorad prostata och av ökningen av tonen i den glatta muskeln i blåsan och prostata, som, som vi har sett, regleras av alfa1-adrenerga receptorer. Terazosin förbättrar också symtom på nedre urinvägsirritation orsakad av lokal glattmuskelkontraktion.
Men terazosin har också en ganska frekvent nackdel, vilket är sänkning av blodtrycket.Eftersom de flesta patienter med godartad prostatahyperplasi har en hög ålder är detta problem också en av de vanligaste biverkningarna.Sänkning av blodtryck med terazosin sker eftersom den senare också inducerar avslappning av släta muskler som omger de större kärlen i cirkulationssystemet, orsakar att dessa kärl breddas och därmed minskar perifert motstånd. Denna biverkning kan vara ett problem hos patienter som redan lider av arteriell hypotoni, i vilka terazosin kan orsaka yrsel och svimning. Om patienten svimnar efter administrering av terazosin, rekommenderas det att lägg ner patienten, för att främja blodcirkulationen, och vid behov söka medicinsk hjälp Administrering av terazosin orsakar en minskning av blodtrycket. kliniskt signifikant, till och med försummelse normotensiva individer, som fortsätter i 24 timmar efter anställningstidpunkten; manifestationen av symtom beror på patientens individuella svar och hans / hennes vanliga arteriella tryck; därför kan de ortostatiska biverkningarna uppstå, särskilt i början av behandlingen med terazosin, hos väldigt många individer.
En annan märklig effekt som inträffar efter administrering av terazosin är sänkning av kolesterolhalten i blodet. Faktiskt har kliniska studier visat att administrering av terapeutiska doser av terazosin är förknippad med en minskning jämfört med värdena före behandlingen, 2-5% av den totala plasmakolesterolkoncentrationen och en cirka 3-6% minskning av koncentrationen av LDL- och VLDL-fraktionerna tillsammans.
Terazosin absorberas snabbt från mag -tarmkanalen efter oral administrering och når maximal plasmakoncentration på mindre än en "timme. Terazosin uppvisar också en" hög affinitet för plasmaproteiner, till vilka cirka 95% av det absorberade läkemedlet binder. Det mesta av läkemedlet metaboliseras av levern, genomgår endast en mindre del av den första leverpassagen, elimineras sedan i urinen för cirka 40% och i avföringen för cirka 60%. Halveringstiden för terazosin är cirka 12 timmar från intaget. Kliniska studier har visat att clearance (hastigheten på eliminering av läkemedlet från kroppen) hos patienter i mycket hög ålder (eller geriatrisk ålder) minskar med cirka 30% jämfört med normen.
Terazosin används också vid behandling av arteriell hypertoni, för vilken den farmakologiska verkningsmekanismen alltid är densamma. Faktum är att avslappningen av den glatta muskeln som omger artärer och arterioler leder till en minskning av blodtrycket. I detta avseende bör det dock komma ihåg att terazosin tenderar att ha en något högre affinitet för alfa 1 -adrenerga receptorer i urinvägarna, vilket gör det till ett mer lämpligt läkemedel vid behandling av symtom på godartad prostatahyperplasi.
Terazosin introducerades först på marknaden av läkemedelsföretaget Abott, i USA, 1987, under det registrerade namnet Hytrin ®; numera finns terazosin på marknaden som ett generiskt läkemedel under namnet Terazosin, eller under andra uppfunna namn.
Dosering och användningssätt
Olika doser används för de olika typerna av behandling med terazosin, eftersom det är viktigt att dosen av terazosin justeras efter varje patients individuella respons. I början av varje behandling, både symtomen på godartad prostatahyperplasi och arteriell hypertoni, rekommenderas det att börja med en dos terazosin på endast 1 mg / dag, som bör administreras innan du går och lägger dig. minskar risken för biverkningar, till exempel plötslig svimning till följd av överdriven sänkning av blodtrycket.
Om terazosin används för behandling av arteriell hypertoni rekommenderas att fortsätta med att öka den dagliga dosen successivt, ungefär fördubbla intagsdoserna med veckovisa intervall, tills önskat terapeutiskt svar har uppnåtts. är tillräckligt för att kontrollera blodtrycket, i vissa fall kan det vara så högt som 10 mg / dag och från flera kliniska studier har det bekräftats att denna dos kan användas under lång tid som underhållsdos. I vissa fall, i vid behandling av arteriell hypertoni används terazosin i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, såsom diuretika; i dessa fall måste dosen terazosin reduceras och vid behov dosjusteringen upprepas igen.Simultan administrering av terazosin tillsammans med andra antihypertensiva läkemedel bör göras med stor försiktighet, eftersom det finns risk för en terapeutisk effekt motsatt , det vill säga utseendet av svår arteriell hypotoni.
Även när terazosin används för att behandla symtom på godartad prostatahyperplasi, rekommenderas att justera dosen genom att fördubbla dosen regelbundet, varje vecka eller varannan vecka, tills önskat terapeutiskt svar har uppnåtts. Men de mest använda doserna är de på 5 mg / dag och 10 mg / dag, medan förbättringen av symtomen på godartad prostatahyperplasi börjar dyka upp efter cirka femton dagar från början av administreringen av terazosin. För att undvika uppkomsten av terazosin. ”Ortostatisk hypotension är rekommenderas att starta behandlingen med 1 mg terazosintabletter under en vecka, fortsätt sedan med 2 mg tabletterna under de kommande två veckorna och byt till 5 mg terazosintabletter under en vecka. Förbättring av symtom på godartad prostatahyperplasi och svar på behandling bör ses över varje månad.
Användningen av terazosin hos patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt leverfunktion kräver särskild uppmärksamhet, eftersom terazosin metaboliseras nästan helt av levern och utsöndras mestadels av gallgången; därför är det för patienter som lider av nedsatt leverfunktion mycket noggrann justering av terapeutisk dos rekommenderas.
I början av behandlingen med terazosin är det viktigt att den första dosen ges till patienten före sänggåendet, för att hjälpa kroppen att vänja sig vid sänkning av blodtrycket och för att undvika att yrsel och plötsligt synkope börjar. De andra doserna av behandlingen kan också administreras på morgonen eller vid andra tider på dagen, så länge det finns en daglig regelbundenhet, som kommer att följa under hela behandlingstiden.
Administreringen av terazosin ska inte avbrytas utan att först rådfråga din läkare, särskilt om det används för behandling av arteriell hypertoni; om behandlingen avbryts av misstag rekommenderas det att starta om administreringen av terazosin i en dos på 1 mg, som ska tas innan du lägger dig.
Terazosin: kontraindikationer och biverkningar "
