Aktiva ingredienser: Metoprolol (metoprololtartrat)
Seloken 100 mg tabletter
Seloken förpackningsinsatser är tillgängliga för förpackningsstorlekar:- Seloken 100 mg tabletter
- Seloken 200 mg depottabletter
- Seloken 1 mg / ml injektionsvätska, lösning för intravenös användning
Varför används Seloken? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Selektiva, icke-associerade betablockerare.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
Behandling av arteriell hypertoni.
Behandling och förebyggande av angina pectoris.
Behandling av akut hjärtinfarkt.
Behandling av hjärtarytmier (exklusive bradyarytmier).
Behandling av hypertyreoidism.
Kontraindikationer När Seloken inte ska användas
- Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra β-blockerande läkemedel och / eller mot något hjälpämne;
- andra eller tredje gradens atrioventrikulära block;
- hjärtsvikt vid instabil dekompensation (lungödem, hypoperfusion eller hypotoni);
- patienter på kontinuerlig eller intermittent inotrop behandling med β-receptoragonister;
- kliniskt relevant sinusbradykardi;
- sjuk sinus syndrom (om inte en permanent pacemaker har implanterats), sino-förmaksblock;
- kardiogen chock;
- allvarligt njursvikt;
- allvarliga perifera arteriella cirkulationsstörningar;
- metabolisk acidos;
- obehandlat feokromocytom.
Metoprololtartrat ska inte ges till patienter som misstänks ha akut hjärtinfarkt med hjärtfrekvens mindre än 45 slag per minut, ett P-Q-intervall större än 0,24 sekunder eller systoliskt blodtryck mindre än 100 mm Hg.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Seloken
Patienter som behandlas med β-blockerare ska inte behandlas med intravenös kalciumkanalblockerare verapamil.
Hos patienter med astma ska som regel samtidig β2-agonistbehandling (i tabletter eller inhalatorer) administreras. Vid behandling med metoprolol kan dosen av β2-agonisterna behöva justeras (vanligtvis en ökning).
Under behandling med metoprolol är risken för störning av kolhydratmetabolism eller maskerad hypoglykemi lägre än för icke-selektiva β-blockerare.
Patienter med hjärtsvikt bör behandlas för hjärtsvikt både före och under behandling med metoprolol.
Mycket sällan kan en redan befintlig måttlig A-V-ledningsstörning förvärras (vilket leder till eventuellt AV-block).
Om patientens puls blir långsammare ska metoprolol administreras i lägre doser eller avbrytas gradvis.
Metoprolol kan förvärra symtom relaterade till sjukdomar i perifer arteriell cirkulation
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas. Om behandlingen ska avbrytas bör detta göras, om möjligt, gradvis. Hos de flesta patienter kan behandlingen avbrytas på 14 dagar. Detta kan göras genom att gradvis minska den dagliga dosen tills slutdosen på 25 mg metoprolol en gång dagligen uppnås.
Under denna period bör särskilt patienter med öppen hjärt -ischemi hållas under noggrann övervakning. Risken för kranskärlshändelser, inklusive plötslig död, kan öka när behandlingen med β-blockerare avbryts.
Om metoprolol förskrivs till patienter med känt feokromocytom, ska en alfa -receptorblockerare administreras samtidigt.
Före operationen bör anestesiläkaren informeras om att patienten behandlas med metoprolol. Det rekommenderas att betablockerare inte avbryts före operationen.
Initiering av högdosbehandling hos patienter som genomgår icke-hjärtkirurgi bör undvikas eftersom det har associerats med bradykardi, hypotoni och hjärtinfarkt med dödlig utgång hos patienter med kardiovaskulär risk.
Hos patienter som behandlas med β-blockerare får anafylaktisk chock en allvarligare form.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Seloken
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana
Metoprolol är ett metaboliskt substrat för cytokrom P450 isoenzym CYP2D6. Läkemedel som fungerar som enzyminducerande eller hämmande ämnen kan påverka plasmanivåerna av metoprolol. Plasmanivåerna av metoprolol kan öka med samtidig administrering av föreningar som metaboliseras av CYP2D6, t.ex. antiarytmika, antihistaminer, histamin H2 receptorantagonister, antidepressiva medel, antipsykotika och COX-2-hämmare. Plasmakoncentrationen av metoprolol reduceras med rifampicin och kan ökas med alkohol och hydralazin.
Patienter som samtidigt behandlas med läkemedel som blockerar sympatiska ganglier, med andra β-blockerare (t.ex. ögondroppar) och med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), bör övervakas noggrant.
Om samtidig behandling med klonidin avbryts är det nödvändigt att avbryta behandlingen med β-blockerare några dagar innan avbrottet av själva klonidin.
När metoprolol administreras samtidigt med kalciumkanalblockerare som verapamil eller diltiazem kan ökade negativa inotropa och kronotropa effekter uppstå. Kalciumkanalblockerare som verapamil ska inte administreras intravenöst till patienter som behandlas med β-blockerare.
Betablockerare kan öka de negativa inotropa och dromotropa effekterna av antiarytmika (kinidinliknande och amiodaron)
Digitalis-glykosider, i samband med β-blockerare, kan öka atrioventrikulär ledningstid och kan orsaka bradykardi.
Hos patienter som behandlas med β-blockerare ökar inhalerade bedövningsmedel den kardiodepressiva effekten.
Samtidig behandling med indometacin eller andra prostaglandinsyntetashämmare kan leda till en minskning av den antihypertensiva effekten av β-blockerare.
Under vissa förhållanden, där adrenalin administreras till patienter som behandlas med β-blockerare, stör kardioselektiva β-blockerare mycket mindre blodtryckskontroll än icke-kardioselektiva.
Dosjustering av orala antidiabetika kan behövas hos patienter som behandlas med β-blockerare.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel. Liksom de flesta mediciner ska metoprolol inte ges under graviditet och amning om det inte är absolut nödvändigt. Betablockerare, inklusive metoprolol, kan orsaka fosterskada, för tidig födsel och missfall. Liksom alla antihypertensiva läkemedel kan betablockerare orsaka biverkningar, till exempel bradykardi , hos fostret, nyfödda och spädbarn.
Mängden metoprolol som passerar över i bröstmjölk verkar vara försumbar för att ge betablockning hos den nyfödda om modern behandlas med de normala rekommenderade doserna.
Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter bör känna till deras reaktion på metoprolol innan de kör eller använder maskiner eftersom yrsel eller trötthet ibland kan uppstå.
Läkemedlet innehåller laktos; om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Viktig information om några av hjälpämnena
Seloken innehåller laktos. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
För dem som bedriver sport: användning av läkemedlet utan terapeutisk nödvändighet utgör dopning och kan i alla fall avgöra positiva antidopningstester.
Dosering och användningssätt Så här använder du Seloken: Dosering
Seloken tabletter ska tas på tom mage
Hypertoni
Den rekommenderade dosen är 1-2 tabletter om dagen, administreras i en enda dos på morgonen eller delas in i två doser (morgon och kväll).
Akut hjärtinfarkt
Den rekommenderade dosen är 2 tabletter per dag uppdelad i 2 doser.
Hjärtarytmier (exklusive bradyarytmier)
Den rekommenderade dosen är 1-2 tabletter per dag uppdelat på 2-3 administrationer.
Hypertyreos
Den rekommenderade dosen är 1,5-2 tabletter per dag uppdelad på 3-4 administrationer.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för dessa patienter.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Dosjustering är i allmänhet inte nödvändig hos patienter med levercirros eftersom metoprolol är låg i plasmaproteinbindning (5-10%). Om det finns tecken på mycket allvarligt nedsatt leverfunktion (shuntpatienter), bör en minskning av dosen övervägas.
Pensionärer
Ingen dosjustering är nödvändig hos äldre patienter.
Barn
Erfarenheten av Seloken -behandling hos barn är begränsad.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Seloken
Symtom
Symtom på överdosering kan innefatta bradykardi och bradyarytmi, hypotoni, hjärtsvikt, hjärtledningsstörningar, AV-block, kardiogen chock, hjärtstopp, förändrat medvetande / koma, illamående, kräkningar, cyanos och bronkospasm.
Behandling
Behandlingen bör utföras på en anläggning som kan ge adekvata stödåtgärder, noggrann övervakning och övervakning.
Om det är motiverat kan magsköljning utföras och / eller aktivt kol administreras.
Behandla bradykardi och hjärtledsstörningar med atropin, binjurestimulerande läkemedel eller pacemaker.
Behandla hypotoni, akut hjärtsvikt och chock, med lämplig expansion av blodvolymen, injektion av glukagon (om det behövs, följt av en intravenös infusion av glukagon), intravenös administrering av adrenostimulerande läkemedel som dobutamin, med läkemedel α1-receptoragonister, i dessutom i närvaro av vasodilatation.
Intravenös administrering av Ca2 + kan också övervägas.
Bronkospasm kan vanligtvis vändas av bronkodilatatorer.
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en för hög dos Seloken, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av Seloken
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Seloken
Liksom alla läkemedel kan Seloken orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Metoprolol tolereras väl och biverkningar är vanligtvis milda och reversibla. Biverkningar som inträffade under kliniska prövningar eller vid rutinmässig användning listas nedan.I många fall har ett samband med metoprololbehandling inte fastställts.
Följande definitioner av frekvens användes: mycket vanligt (≥10%), vanligt (1-9,9%), ovanligt (0,1-0,9%), sällsynt (0,01-0,09%)) det är mycket sällsynt (
Hjärtpatologier
Vanliga: Bradykardi, ortostatisk hypotoni (mycket sällan med synkope), kalla händer och fötter, hjärtklappning.
Mindre vanliga: försämring av symtom på hjärtsvikt, kardiogen chock hos patienter med akut hjärtinfarkt *, första gradens A-V-block, prekordiell smärta.
Sällsynta: hjärtledsstörningar, hjärtarytmier.
Mycket sällsynta: gangren hos patienter med allvarliga redan existerande perifera cirkulationsstörningar.
Vaskulära patologier
Mindre vanliga: ödem.
Mycket sällsynta: gangren hos patienter med allvarliga redan existerande perifera cirkulationsstörningar.
* Frekvens överstigande 0,4% jämfört med placebo i en studie med 46 000 patienter med akut hjärtinfarkt där frekvensen av kardiogen chock var 2,3% i metoprololgruppen och 1,9% i placebogruppen i subpopulationen av patienter med lågt riskindex för Chockriskindexet baseras på den absoluta risken för chock hos varje enskild patient till följd av ålder, kön, fördröjningstid, Killip -klass, blodtryck, hjärtfrekvens, abnormiteter i EKG och tidigare hypertoni. låg risk för chock motsvarar patienter hos vilka användning av metoprolol rekommenderas vid akut hjärtinfarkt.
Nervsystemet
Mycket vanligt: trötthet.
Vanliga: yrsel, huvudvärk.
Mindre vanliga: parestesi, muskelkramper
Mycket sällsynta: smakstörningar.
Gastrointestinala störningar
Vanliga: illamående, buksmärtor, diarré, förstoppning.
Mindre vanliga: kräkningar.
Sällsynta: muntorrhet.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: trombocytopeni.
Lever- och gallvägar
Sällsynta: leverfunktionstestavvikelser.
Mycket sällsynta: hepatit.
Metabolism och näringsstörningar
Mindre vanliga: viktökning.
Muskuloskeletala systemet och bindväv
Mycket sällsynta: artralgi.
Psykiatriska störningar
Mindre vanliga: depression, koncentrationssvårigheter, dåsighet eller sömnlöshet, mardrömmar.
Sällsynta: nervositet, ångest, impotens / sexuell dysfunktion.
Mycket sällsynta: amnesi / minnesförvärring, förvirring, hallucinationer.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Vanliga: ansträngningsdyspné.
Mindre vanliga: bronkospasm.
Sällsynta: rinit.
Ögonbesvär
Sällsynta: synstörningar, torra eller irriterade ögon, konjunktivit
Öron- och labyrintstörningar
Mycket sällsynta: tinnitus.
Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: utslag (i form av psoriasiform urtikaria och dystrofiska lesioner i huden), ökad svettning.
Sällsynta: håravfall.
Mycket sällsynta: ljuskänslighetsreaktioner, försämring av psoriasis.
Att följa instruktionerna i bipacksedeln minskar risken för biverkningar.
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Biverkningar kan också rapporteras direkt via det nationella rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att ge mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
VARNING: använd inte läkemedlet efter utgångsdatumet som anges på förpackningen
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Läkemedel ska inte kastas i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska göra dig av med läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
SAMMANSÄTTNING
En tablett på 330 mg innehåller:
aktiv princip: metoprololtartrat 100 mg.
hjälpämnen: natriumkarboximetylstärkelse A; laktos; vattenfri kolloidal kiseldioxid; povidon; magnesiumstearat; mikrokristallin cellulosa.
SELOKEN 100 mg tablett är vit till benvit, cirkulär, 10 mm i diameter, prickad och präglad med "A / mE" på ena sidan. Poänglinjen på tabletten är att göra det lättare att bryta och svälja tabletten lättare och inte dela den i lika stora doser.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Låda med 50 tabletter.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
SELOKEN 100 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
En tablett på 330 mg innehåller: aktiv ingrediens: 100 mg metoprololtartrat.
Hjälpämnen med känd effekt: varje tablett innehåller 35 mg laktos.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Tabletter.
SELOKEN 100 mg tablett är vit till benvit, cirkulär, 10 mm i diameter, prickad och präglad med "A / mE" på ena sidan. Poänglinjen på tabletten är att göra det lättare att bryta och svälja tabletten lättare och inte dela den i lika stora doser.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Behandling av arteriell hypertoni.
Behandling och förebyggande av angina pectoris.
Behandling av akut hjärtinfarkt.
Behandling av hjärtarytmier (exklusive bradyarytmier).
Behandling av hypertyreoidism.
04.2 Dosering och administreringssätt
Seloken tabletter ska tas på tom mage.
Hypertoni
Den rekommenderade dosen är 1-2 tabletter om dagen, administreras i en enda dos på morgonen eller delas in i två doser (morgon och kväll).
Angina pectoris
Den rekommenderade dosen är 1-3 tabletter per dag uppdelat på 2-3 administrationer.
Akut hjärtinfarkt
Den rekommenderade dosen är 2 tabletter per dag uppdelad i 2 doser.
Hjärtarytmier (exklusive bradyarytmier)
Den rekommenderade dosen är 1-2 tabletter per dag uppdelat på 2-3 administrationer.
Hypertyreos
Den rekommenderade dosen är 1,5-2 tabletter per dag uppdelad på 3-4 administrationer.
Patienter med nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för dessa patienter.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Dosjustering är i allmänhet inte nödvändig hos patienter med levercirros eftersom metoprolol är låg i plasmaproteinbindning (5-10%). Om det finns tecken på mycket allvarligt nedsatt leverfunktion (shuntpatienter), bör en minskning av dosen övervägas.
Pensionärer
Ingen dosjustering är nödvändig hos äldre patienter.
Barn
Erfarenheten av Seloken -behandling hos barn är begränsad.
04.3 Kontraindikationer
• Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra β-blockerande läkemedel och / eller mot något hjälpämne;
• andra eller tredje gradens atrioventrikulära block;
• hjärtsvikt vid instabil dekompensation (lungödem, hypoperfusion eller hypotoni);
• patienter i kontinuerlig eller intermittent inotrop behandling med β-receptoragonister;
• kliniskt relevant sinusbradykardi;
• sjuk sinus syndrom (om inte en permanent pacemaker har implanterats), sino-förmaksblock;
• kardiogen chock;
• svår njurinsufficiens;
• allvarliga perifera arteriella cirkulationsstörningar;
• metabolisk acidos;
• obehandlat feokromocytom.
Metoprololtartrat ska inte ges till patienter som misstänks ha akut hjärtinfarkt med en hjärtfrekvens på mindre än 45 slag per minut, ett P-Q-intervall större än 0,24 sekunder eller ett systoliskt blodtryck under 100 mmHg.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Patienter som behandlas med betablockerare ska inte behandlas med intravenösa kalciumkanalblockerare verapamil.
Hos patienter med astma ska som regel samtidig β2-agonistbehandling (i tabletter eller inhalatorer) administreras. Vid behandling med metoprolol kan dosen av β2-agonisterna behöva justeras (vanligtvis en ökning).
Under behandling med metoprolol är risken för störning av kolhydratmetabolism eller maskerad hypoglykemi lägre än för icke-selektiva β-blockerare.
Patienter med hjärtsvikt bör behandlas för hjärtsvikt både före och under behandling med metoprolol. Mycket sällan kan en redan befintlig måttlig A-V-ledningsstörning förvärras (vilket leder till eventuellt AV-block).
Om patientens puls blir långsammare och långsammare ska metoprolol ges i lägre doser eller stoppas gradvis.
Metoprolol kan förvärra symtom relaterade till sjukdomar i perifer arteriell cirkulation.
Om metoprolol förskrivs till patienter med känt feokromocytom, ska en alfa -receptorblockerare administreras samtidigt.
Plötslig avbrytande av behandlingen bör undvikas. Om behandlingen ska avbrytas bör detta göras, om möjligt, gradvis. Hos de flesta patienter kan behandlingen avbrytas på 14 dagar. Detta kan göras genom att minska den dagliga dosen gradvis tills slutdosen på 25 mg metoprolol en gång dagligen uppnås.
Under denna period bör särskilt patienter med öppen hjärt -ischemi hållas under noggrann övervakning. Risken för kranskärlshändelser, inklusive plötslig död, kan öka när behandlingen med β-blockerare avbryts.
Före operationen bör anestesiläkaren informeras om att patienten behandlas med metoprolol. Det rekommenderas att betablockerare inte avbryts före operationen.
Initiering av högdosbehandling hos patienter som genomgår icke-hjärtkirurgi bör undvikas eftersom det har associerats med bradykardi, hypotoni och hjärtinfarkt med dödlig utgång hos patienter med kardiovaskulär risk.
Hos patienter som behandlas med β-blockerare får anafylaktisk chock en allvarligare form.
Läkemedlet innehåller laktos; Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption bör inte ta detta läkemedel.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Metoprolol är ett metaboliskt substrat för cytokrom P450 isoenzym CYP2D6. Läkemedel som fungerar som enzyminducerande eller hämmande ämnen kan påverka plasmanivåerna av metoprolol. Plasmanivåerna av metoprolol kan öka med samtidig administrering av föreningar som metaboliseras av CYP2D6, t.ex. antiarytmika, antihistaminer, histamin H2 receptorantagonister, antidepressiva medel, antipsykotika och COX-2-hämmare. Plasmakoncentrationen av metoprolol reduceras med rifampicin och kan ökas med alkohol och hydralazin.
Patienter som samtidigt behandlas med läkemedel som blockerar sympatiska ganglier, andra betablockerare (t.ex. ögondroppar) och monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) bör övervakas noggrant.
Om samtidig behandling med klonidin avbryts är det nödvändigt att avbryta behandlingen med β-blockerare några dagar innan avbrottet av själva klonidin.
När metoprolol administreras samtidigt med kalciumkanalblockerare som verapamil eller diltiazem kan ökade negativa inotropa och kronotropa effekter uppstå. Kalciumkanalblockerare som verapamil ska inte administreras intravenöst till patienter som behandlas med β-blockerare.
Betablockerare kan förstärka de negativa inotropa och dromotropa effekterna av antiarytmika (kinidinliknande och amiodaron).
Digitalis-glykosider, i samband med β-blockerare, kan öka atrioventrikulär ledningstid och kan orsaka bradykardi.
Hos patienter som behandlas med β-blockerare ökar inhalerade bedövningsmedel den kardiodepressiva effekten.
Samtidig behandling med indometacin eller andra prostaglandinsyntetashämmare kan leda till en minskning av den antihypertensiva effekten av β-blockerare.
Under vissa förhållanden, där adrenalin administreras till patienter som behandlas med β-blockerare, stör kardioselektiva β-blockerare mycket mindre blodtryckskontroll än icke-kardioselektiva.
Dosjustering av orala antidiabetika kan behövas hos patienter som behandlas med β-blockerare.
04.6 Graviditet och amning
Liksom de flesta läkemedel ska metoprolol inte ges under graviditet och amning om det inte är absolut nödvändigt. Betablockerare minskar i allmänhet placenta-perfusion. Fall av tillväxthämning, intrauterin död, abort och förlossning har observerats. Det föreslås därför att lämplig moder-fosterövervakning har observerats utföras hos gravida kvinnor som behandlats med metoprolol.
Liksom alla antihypertensiva läkemedel kan β-blockerare orsaka biverkningar, såsom bradykardi, hos fostret, nyfödda och spädbarn.
Mängden metoprolol som passerar över i bröstmjölk verkar vara försumbar för att ge β-block hos den nyfödda om modern behandlas med de normala rekommenderade doserna.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Patienter bör känna till deras reaktion på metoprolol innan de kör eller använder maskiner eftersom yrsel eller trötthet ibland kan uppstå.
04.8 Biverkningar
Metoprolol tolereras väl och biverkningar är vanligtvis milda och reversibla. Biverkningar som inträffade under kliniska prövningar eller vid rutinmässig användning listas nedan.I många fall har ett samband med metoprololbehandling inte fastställts.
Följande definitioner av frekvens användes: mycket vanligt (≥10%), vanligt (1-9,9%), ovanligt (0,1-0,9%), sällsynt (0,01-0,09%)) det är mycket sällsynt (
Hjärtpatologier
allmänning: bradykardi, ortostatisk hypotoni (mycket sällan med synkope), kalla händer och fötter, hjärtklappning.
Ovanlig: försämring av hjärtsviktssymtom, kardiogen chock hos patienter med akut hjärtinfarkt *, första gradens A-V-block, prekordiell smärta.
Sällsynt: hjärtledningsstörningar, hjärtarytmier.
Vaskulära patologier
Ovanlig: ödem.
Mycket sällsynt: gangren hos patienter med redan existerande allvarliga perifera cirkulationsstörningar.
* Frekvens överstigande 0,4% jämfört med placebo i en studie med 46 000 patienter med akut hjärtinfarkt där frekvensen av kardiogen chock var 2,3% i metoprololgruppen och 1,9% i placebogruppen i subpopulationen av patienter med lågt riskindex för Chockriskindexet baseras på den absoluta risken för chock hos varje enskild patient till följd av ålder, kön, fördröjningstid, Killip -klass, blodtryck, hjärtfrekvens, abnormiteter i EKG och tidigare hypertoni. låg risk för chock motsvarar patienter hos vilka användning av metoprolol rekommenderas vid akut hjärtinfarkt.
Nervsystemet
Väldigt vanligt: Trötthet.
allmänning: yrsel, huvudvärk.
Ovanlig: parestesi, muskelkramper.
Mycket sällsynt: smakstörningar.
Gastrointestinala störningar
allmänning: illamående, buksmärtor, diarré, förstoppning.
Ovanlig: Han retched.
Sällsynt: torr mun.
Störningar i blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynt: trombocytopeni.
Lever- och gallvägar
Sällsynt: avvikelser i leverfunktionstest.
Mycket sällsynt: hepatit.
Metabolism och näringsstörningar
Ovanlig: viktökning.
Muskuloskeletala systemet och bindvävssjukdomar
Mycket sällsynt: artralgi.
Psykiatriska störningar
Ovanlig: depression, koncentrationssvårigheter, dåsighet eller sömnlöshet, mardrömmar.
Sällsynt: nervositet, ångest, impotens / sexuell dysfunktion.
Mycket sällsynt: minnesförlust / minnesförvärring, förvirring, hallucinationer.
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
allmänning: ansträngningsdyspné.
Ovanlig: bronkospasm.
Sällsynt: rinit.
Ögonbesvär
Sällsynt: synstörningar, torra eller irriterade ögon, konjunktivit.
Öron- och labyrintstörningar
Mycket sällsynt: tinnitus.
Hud och subkutan vävnad
Ovanlig: utslag (i form av psoriasiform urtikaria och dystrofiska lesioner i huden), ökad svettning.
Sällsynt: håravfall.
Mycket sällsynt: ljuskänslighetsreaktioner, försämring av psoriasis.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som uppstår efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet.Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Överdosering
Symtom
Symtom på överdosering kan innefatta bradykardi och bradyarytmi, hypotoni, hjärtsvikt, hjärtledningsstörningar, AV-block, kardiogen chock, hjärtstopp, förändrat medvetande / koma, illamående, kräkningar, cyanos och bronkospasm.
Behandling
Behandlingen bör utföras på en anläggning som kan ge adekvata stödåtgärder, noggrann övervakning och övervakning.
Om det är motiverat kan magsköljning och / eller aktivt kol administreras.
Behandla bradykardi och hjärtledsstörningar med atropin, binjurestimulerande läkemedel eller pacemaker.
Behandla hypotoni, akut hjärtsvikt och chock, med lämplig expansion av blodvolymen, injektion av glukagon (om det behövs, följt av en intravenös infusion av glukagon), intravenös administrering av adrenostimulerande läkemedel som dobutamin, med läkemedel α1-receptoragonister, i Dessutom, i närvaro av vasodilatation kan även intravenös administrering av Ca2 + övervägas.
Bronkospasm kan vanligtvis vändas av bronkodilatatorer.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: β-blockerare, selektiva, oassocierade.
ATC -kod: C07AB02.
Metoprolol är en β1-selektiv β-blockerare, eftersom den blockerar β1-receptorer vid lägre doser än de som behövs för att blockera β2-receptorer.
Metoprolol har en dålig membranstabiliserande effekt och uppvisar ingen partiell agonistaktivitet.
Metoprolol minskar eller hämmar den agonistiska effekt som katekolaminer har på hjärtat (frigörs vid fysiska eller psykiska påfrestningar). Detta innebär att den vanliga ökningen av hjärtfrekvens, hjärtoutput, hjärtkontraktilitet och blodtryck på grund av en akut ökning av katekolaminer, reduceras med metoprolol. Om endogena adrenalinnivåer höjs, stör metoprolol blodtryckskontrollen mindre än icke-selektiva β-blockerare.
Hos patienter med symtom på obstruktiv lungsjukdom kan metoprolol, när det är absolut nödvändigt, administreras i kombination med en β2-agonist. Givet vid terapeutiska doser, i kombination med en β2-agonist, stör metoprolol mindre än icke-selektiva β-blockerare med β2-medierad bronkodilatation orsakad av β2-agonister.
Jämfört med icke-selektiva β-blockerare stör metoprolol mindre insulinfrisättning och kolhydratmetabolism, liksom det kardiovaskulära svaret på hypoglykemi.
Korttidsstudier har visat att metoprolol kan orsaka en liten ökning av triglycerider och en minskning av fria fettsyror i blodet. I vissa fall observerades en liten minskning av högdensitetslipoprotein (HDL), om än i mindre omfattning än vid administrering av icke-selektiva β-blockerare. En signifikant minskning av totala kolesterolnivåer i serum visades dock efter behandling med metoprolol i en långtidsstudie.
Livskvaliteten förblir oförändrad eller förbättras under behandling med metoprolol.
En förbättring av livskvaliteten har observerats efter metoprololbehandling hos patienter som har haft hjärtinfarkt.
Effekter på högt blodtryck
Metoprolol sänker blodtrycket både i orto och i ryggläge. En kortlivad (några timmar) och kliniskt obetydlig ökning av perifert motstånd observerades efter påbörjad behandling med metoprolol Under långvarig behandling kan perifert motstånd minskas på grund av minskning av hypertrofi i resistenskärl. Arteriell. Långvarig antihypertensiv behandling med metoprolol har också visat sig minska hypertrofi i vänster kammare och förbättra vänster kammares diastoliska funktion och vänster kammarfyllning.
Hos manliga patienter med lätt till måttlig högt blodtryck har metoprolol visat sig minska risken för kardiovaskulär dödlighet främst på grund av minskad risk för plötslig kardiovaskulär död och för att minska risken för dödlig och icke-dödlig hjärtinfarkt och stroke.
Effekter på angina pectoris
Hos patienter med angina pectoris har metoprolol visat sig minska frekvensen, varaktigheten och svårighetsgraden av både anginaattacker och episoder av tyst ischemi och också öka fysisk arbetsförmåga.
Effekter på hjärtrytmen
Vid supraventrikulär takykardi eller förmaksflimmer och i närvaro av ventrikulära extrasystoler, sänker metoprolol ventrikelhastigheten och minskar ventrikulära extrasystoler.
Effekter på hjärtinfarkt
Hos patienter med misstänkt eller bekräftat hjärtinfarkt minskar metoprolol dödligheten främst genom att minska risken för plötslig död. Det antas att denna effekt delvis beror på förebyggande av ventrikelflimmer. Den antiarytmiska effekten antas bero på en dubbel mekanism: en vagal effekt inuti blod-hjärnbarriären som positivt påverkar hjärtans elektriska stabilitet och en direkt sympatisk hjärt-ischemisk effekt som positivt påverkar hjärtkontraktilitet, hjärtfrekvens och blod tryck. Minskningen av dödligheten är närvarande, både efter tidig och sen behandling, även hos högriskpatienter med tidigare kardiovaskulära störningar och hos patienter med diabetes mellitus.
Metoprolol har också visat sig minska risken för icke-dödligt hjärtinfarkt.
Effekter på hypertyreoidism
Metoprolol minskar de kliniska manifestationerna vid hypertyreoidism och kan därför ges som kompletterande behandling.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Absorption
Metoprolol absorberas helt efter oral administrering.
Plasmakoncentrationer, inom gränserna för den terapeutiska dosen, ökar linjärt i förhållande till dosen. Maximal plasmakoncentration uppnås efter cirka 1,5 - 2 timmar. Plasmaprofilen visar god reproducerbarhet hos varje individ även om den avslöjar en "stor variation från ämne till ämne.
Distribution
På grund av den viktiga first -pass -effekten är metoprolols systemiska biotillgänglighet efter en engångsdos cirka 50%. Vid upprepade administreringar ökar den systemiskt tillgängliga delen av dosen till cirka 70%. Förtäring med mat kan öka den systemiska tillgängligheten av en oral dos med cirka 30-40%Bindningen av metoprolol till plasmaproteiner är låg, cirka 5-10%.
Ämnesomsättning
Metoprolol genomgår hepatisk oxidativ metabolism främst via CYP2D6-isoenzymet. Tre stora metaboliter har identifierats, även om ingen av dessa har en kliniskt relevant β-blockerande effekt.
Eliminering
Vanligtvis finns mer än 95% av den orala dosen i urinen. Cirka 5% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat i urinen; i vissa isolerade fall kan detta värde öka upp till 30%. Eliminationshalveringstiden i plasma har ett genomsnitt på 3,5 timmar (intervall: 1 och 9 timmar). Den totala clearancehastigheten är cirka 1 liter / minut.
Äldre människor visar inga signifikanta förändringar i metoprolols farmakokinetik jämfört med yngre. Systemisk biotillgänglighet och eliminering av metoprolol påverkas inte hos patienter med nedsatt njurfunktion, men utsöndringen av metaboliter minskar. Signifikant ackumulering av metaboliter observerades hos patienter med glomerulär filtrationshastighet (GFR) under 5 ml / minut. Ackumulering av metaboliter leder dock inte till en ökning av betablocket.
Metoprolols farmakokinetik påverkas dåligt av nedsatt leverfunktion. Hos patienter med svår levercirros och porta-cava shunt kan emellertid biotillgängligheten för metoprolol ökas och total clearance kan minskas. Patienter med porta-cava-anastomos har ett totalt clearance på cirka 0,3 liter / minut och ett område under plasmakoncentrationskurvan (AUC) cirka 6 gånger större än friska försökspersoner.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Prekliniska data baserade på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepade doser, gentoxicitet, cancerframkallande potential, toxicitet och reproduktion avslöjade ingen särskild risk för människor.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
natriumstärkelsekarboximetyl A; laktos; vattenfri kolloidal kiseldioxid; povidon; magnesiumstearat; mikrokristallin cellulosa.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
5 år.
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Blister 50 tabletter.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Seloken 100 mg tabletter: A.I.C.: 023616028
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Seloken 100 tabletter: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
AIFA: s beslut i april 2015