BISFOSFONATER

Terapeutiska indikationer

Som nämnts är bisfosfonater aktiva ingredienser vars användning används för att motverka förlusten av bentäthet. Därför indikeras användningen av dessa läkemedel i följande fall:

Förebyggande och behandling av osteoporos, både hos kvinnor och hos män (dock är manlig osteoporos mindre frekvent än kvinnlig);

Hyperkalcemi;

Pagets sjukdom (bisfosfonater är förstahandsvalet för behandling av denna patologi);

Andra patologier som kan leda till förlust av bentäthet (såsom inträffar till exempel vid hyperparatyreoidism eller lytiska benmetastaser).

Handlingsmekanism

Även om de exakta molekylära mekanismer genom vilka bisfosfonater kan motverka förlusten av benmineraltäthet ännu inte har identifierats exakt, absorberas dessa läkemedel - när de har tagits, oralt eller parenteralt - och avsätts på hydroxiapatitkristallerna som finns i resorptionsställena för benmatrisen. När de har deponerats på denna nivå interagerar bisfosfonaterna med osteoklaster (cellerna som är ansvariga för benresorption), vilket hämmar deras spridning, förkortar deras genomsnittliga liv och minskar deras aktivitet.
Tack vare detta verkningsmekanism kan bisfosfonater därför begränsa benresorptionsprocesserna, vilket gynnar - om än indirekt - verkan av osteoblaster, vilket således kan ge upphov till välmineraliserad benvävnad.

Bieffekter

Biverkningarna som induceras av bisfosfonater och intensiteten med vilka de uppträder kan variera från patient till patient, både som en funktion av den aktiva ingrediensen som bestäms att använda, och som en funktion av varje individs känslighet för samma läkemedel .
I alla fall, bland de viktigaste biverkningar som är vanliga för de flesta aktiva ingredienserna som tillhör bisfosfonatklassen, kommer vi ihåg:

Illamående;

Buksmärtor;

Diarre;

Esofagit.

Osteonekros av underkäken (främst demonstrerad för högdos intravenös administrering, används för behandling av vissa typer av cancer).

Den senare biverkningen kan uppstå när bisfosfonater tas i munnen med låga mängder vatten. Av denna anledning bör bisfosfonater tas i munnen på morgonen omedelbart efter uppvaknandet, med tillräckligt med vatten för att undvika irritation och eventuell esofageal erosion (ungefär, cirka 200-250 ml vatten). Efter det ska patienten stå upprätt i minst trettio minuter och undvika att ta andra vätskor eller mat för att säkerställa optimal absorption av läkemedlet.
Andra biverkningar som kan uppstå efter att ha tagit bisfosfonater (både oralt och parenteralt) är:

Inflammation i ögat och / eller konjunktiva;

Asymptomatisk eller symptomatisk hypokalcemi (den senare är dock en sällsyntare form);

Lätt ökning av blodnivåer av transaminaser;

Allergiska reaktioner hos känsliga individer.

Interaktioner med andra läkemedel

I allmänhet rekommenderas inte samtidig användning av bisfosfonater och antacida läkemedel eller kalciumtillskott, eftersom dessa kan påverka absorptionen av själva bisfosfonaterna negativt.
Om det däremot är nödvändigt att ta de ovannämnda läkemedlen, bör dessa i allmänhet administreras minst trettio minuter efter att bisfosfonaterna tagits.
Dessutom rekommenderas det vanligtvis inte att ta bisfosfonater och NSAID samtidigt, eftersom det är större risk att utveckla gastrointestinala skador.