Farmakokinetik

Efter administrering absorberas läkemedlet, kommer in i cirkulationen, distribueras på det sätt som ses ovan och når slutligen målstället där det utför sin farmakologiska funktion.

Efter att läkemedlet har gjort alla sina åtgärder elimineras det från vår kropp. För att elimineras måste läkemedlet ha de inversa egenskaperna jämfört med egenskaperna som är användbara för absorption; praktiskt taget måste det administrerade ämnet bli hydrofilt och inaktivt. Om läkemedlet inte har hydrofila egenskaper skulle det inte elimineras, utan reabsorberas och komma in igen i dess återgång till cirkulationen ökar dess beständighet i organismen och naturligtvis ökar också alla farmakologiska effekter som läkemedlet ger.

Syftet med vår ämnesomsättning är att omvandla den ursprungliga föreningen till en inaktiv metabolit, mer polär än den ursprungliga molekylen och med en lägre molekylvikt. Detta ingripande av inaktivering av den farmakologiskt aktiva substansen sker tack vare närvaron av särskilda enzymer som huvudsakligen finns i levern. Vissa läkemedel efter metabolismfasen kan ge upphov till olika metaboliter och därmed möta olika öden. Det är inte alltid säkert att en inaktiv substans kommer från en aktiv substans, men andra aktiva, inaktiva eller giftiga föreningar kan genereras. En viktig sak att nämna är att aktiva metaboliter också kan genereras från en inaktiv förening. Den inaktiva föreningen som övervägs är en prodrug, som i sin ursprungliga form är inaktiv och först efter metabolisering frigör aktiva metaboliter.

AKTIV FÖRENING → AKTIV METABOLIT → ÖKA EFFEKT AKTIV FÖRENING → INAKTIV METABOLIT → RADERADE AKTIV FÖRENING → GIFTIG METABOLIT → ADVERSE EFFEKTER INAKTIV FÖRENING → AKTIV METABOLIT → EFFEKT

Fas I och fas II -reaktioner vid läkemedelsbiotransformation. Fas II -reaktioner kan också föregå fas I -reaktioner.

Tack vare studier av metabolism är det möjligt att bestämma dosen av läkemedlet enligt sjukdomen, eventuell bildning av andra föreningar, förutsäga möjliga störningar och slutligen förutsäga förändringar i respons efter långvariga behandlingar (enzyminduktion och förtryck). Läkemedelsmetabolism förekommer främst i levern, men också i lungan, njuren, tarmen, moderkakan och huden, tack vare särskilda enzymer. De senare är närvarande nästan överallt, har ett stort antal och låg specificitet av undersatrater (de känner igen olika typer av substrat och har en dålig katalytisk effekt). Detta underskott kompenseras av de andra egenskaperna (hög närvaro och högt antal).
Metabolism kan vara av två typer: systemisk eller presystemisk. Vi talar om presystemisk metabolism när ett förläkemedel måste hydrolyseras eller reduceras för att erhålla en aktiv förening innan den går in i cirkulationen; endast vid denna tidpunkt kan produkten absorberas och nå verkningsstället. Vid systemisk metabolism lokaliseras alla andra enzymer i vävnader som de farmakologiska ämnena når först efter att de har utfört sin farmakologiska verkan.

BIOTRANSFORMATION:

det förekommer främst i levern, men också i tarmen, njurarna och lungorna;

metabolismens huvudsakliga funktion är att omvandla lipofila ämnen (som elimineras med svårighet av kroppen) till hydrofila föreningar som enkelt kan elimineras.

ENZYMER, MITOKONDRIA OCH MIKROSOMIELLA ENZYMER

Hittills har vi pratat om enzymer, men vad är det? Var är? Vilken funktion har de? Dessa enzymer är proteiner och finns överallt i blodet, matsmältningssystemet, levern och centrala nervsystemet.

I blodomloppet kan vi hitta esterasenzymer som katalyserar esterhydrolys, proteaser och lipaser finns i matsmältningssystemet, enzymsystemet av monooxygenaser kan hittas i levern och slutligen i CNS de enzymer som är nödvändiga för att bryta ner signalsubstanserna. Alla dessa enzymer är lokaliserade i de olika vävnaderna som nämns ovan, men på nivån för varje organ finns de i allmänhet inne i cellen. På cellnivå kan de lokaliseras i det extracellulära eller intracellulära utrymmet. Om dessa enzymer finns i den extracellulära i rymden är deras aktivitet nedbrytande ämnen som kan skada cellen, i själva verket kallas de också enzymer för att skydda cellen.Om de finns i det intracellulära rummet finns de främst i mitokondrier, i cytosolen och vid mikrosomal nivå.

Mykorsom är släta och grova endoplasmatiska retikulumvesiklar som erhålls artificiellt genom centrifugering. Denna centrifugeringsprocess sker endast när du vill dela upp cellens subcellulära komponenter. Mitokondriella enzymer är kvalitativt och kvantitativt förutsägbara (antal som fastställs av cellens genetiska kod, så ett visst antal och en viss typ kommer att bildas), medan mikrosomala enzymer har ett variabelt antal och "aktivitet. Faktum är att mikrosomala enzymer är ansvariga för aktiviteterna hypotrofiska eller hypertrofiska (ökning eller minskning av antalet enzymer) och aktiviteten kan modifieras enligt de förhållanden som cellen måste möta.

MITOKONDRILA ENZYMER → NUMMER ETABLERADE MIKROSOMIELLA ENZYMER → VARIABELT NUMMER

Exempel på läkemedel som ökar metabolismen av andra läkemedel

INDUKTOR

Läkemedel vars metabolism ökar

Fenylbutazon (antiinflammatorisk)

Kortisol, digoxin

Fenytoin (antiepileptikum, trigeminusneuralgi)

Kortisol, digitoxin, teofyllin

fenobarbital och andra barbiturater

Antikoagulantia, barbiturater, klorpromazin, kortisol, fenytoin,

Rifampicin (antibiotikum som hämmar RNA -polymeras)

Antikoagulantia, digitoxin, glukokortikoider, orala preventivmedel, propranolol