Efter upptäckten av sildenafil och den enorma framgång som gjordes vid behandling av erektil dysfunktion hade de viktigaste företagen på läkemedelsmarknaden en stor nackdel jämfört med Pfizer, ett företag som marknadsförde Viagra; som ett resultat har de stadigt genomfört sökandet efter nya och mer effektiva läkemedel som hämmar fosfodiesteras typ 5, kategorin som sildenafil tillhör.
Vardenafil är hjärnbarnet till tre läkemedelsjättar - företagen Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline och Schering -Plough - som har "" gått ihop "" för att stå upp mot läkemedelsföretaget Pfizer.
Vardenafil är ett fosfodiesterashämmare av typ 5 som används för att behandla erektil dysfunktion.
Historien om vardenafil
Vardenafil är det andra fosfodiesteras typ 5 -hämmande läkemedlet som marknadsförs efter att ha fått godkännande från Food and Drug Administration för behandling av erektil dysfunktion den 19 augusti 2003.
Vardenafil marknadsfördes samtidigt av de tre läkemedelsföretag som skapade det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline och Schering -Plough - under det registrerade namnet Levitra ®. Till läkemedelsföretaget GlaxoSmithKline rätten att marknadsföra vardenafil under namnet Levitra på marknader utanför USA, därför i Italien såväl som i andra länder i Europeiska unionen. I dag marknadsför läkemedelsföretaget GlaxoSmithKline vardenafil under det registrerade namnet Vivanza ®.
På grund av handelslagarna i Europeiska unionen, som tillåter parallella belopp, vardenafil i Italien och i andra EU -medlemsländer. den kan hittas kommersiellt under både registrerade namn, nämligen Levitra (säljs av Bayer Pharmaceuticals) och Vivanza (säljs av GlaxoSmithKline). Nyligen godkändes en smältform av vardenafil i USA och Kanada och marknadsförs under det registrerade namnet Staxyn ®.
Vardenafil, snarare än resultatet av verklig forskning eller vetenskaplig upptäckt, är en strukturell modifiering av föräldermolekylen, sildenafil (aktiv ingrediens i Viagra). Faktum är att den kemiska strukturen för vardenafil skiljer sig från den för sildenafil endast för den olika positionen för en kväveatom och för alkylsubstituenten i piperazinringen, som istället för att vara en metylgrupp är en etylgrupp, det vill säga har bara tillsatts en kolatom som absolut inte förändrar de farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaperna hos vardenafil jämfört med sildenafil.Det kan faktiskt noteras att de farmakologiska egenskaperna, biverkningarna, den tid det tar för läkemedlet att träda i kraft och andra egenskaper hos vardenafil liknar mycket, men trots alla likheter har vardenafil en särskild egenskap som ingen annan fosfodiesterashämmare av typ 5 har. för tidig utlösning. Denna fördel med vardenafil kan användas för att behandla patienter som lider av både erektil dysfunktion och för tidig utlösning med ett enda läkemedel.
Handlingsmekanism
För att fungera behöver vardenafil tillräcklig sexuell stimulans, annars ger dess intag inte önskad effekt.
Den fysiologiska processen som ansvarar för erektion av penis inkluderar frisättning av en viss mängd kväveoxid (NO), en molekylär "budbärare", till corpus cavernosum under sexuell stimulans. Kväveoxid aktiverar i sin tur ett enzym som kallas guanylatsyklas som orsakar en ökning av nivåerna av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket orsakar avslappning av glatta muskler i corpus cavernosum och därmed tillåter stora mängder blod att flöda in i penis.
Vardenafil är en fosfodiesteras (PED5) -hämmare av typ 5, specifik för cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat); fosfodiesteras av typ 5 är huvudsakligen lokaliserad i den glatta muskeln i kärlen i penis corpus cavernosa och är enzymet som ansvarar för nedbrytningen av cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat); därför leder hämning av detta enzym av vardenafil till en högre koncentration av cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat), möjliggör följaktligen större vasodilatation, vilket ger en kraftigare erektion genom den större blodtillförseln i corpora cavernosa.
Sammanfattningsvis kan vi säga att vardenafil, som är en fosfodiesterashämmare av typ 5 specifik för cGMP (cykliskt guanosinmonofosfat), inte har en direkt avslappnande effekt, utan effektivt ökar muskelavslappnande effekten av kväveoxid (NO). penisens corpus cavernosum: när NO / cGMP -vägen aktiveras, som inträffar under sexuell stimulering, ökar hämningen av fosfodiesteras typ 5 av vardenafil avsevärt nivån av cGMP i corpus cavernosum.
Vardenafil, liksom andra fosfodiesteras typ 5 -hämmare och behandling av erektil dysfunktion i allmänhet, har också erövrat alla internetsidor, varav de flesta erbjuder ett mycket enkelt sätt att få läkemedlet, till och med erbjuder att skicka läkemedlet direkt. Många människor lockas av möjligheten att få vardenafil via internet, förförda av uppenbarligen låga priser och önskan att lösa sitt problem utan att konsultera en läkare och därmed undvika eventuell förlägenhet. Detta är uppenbarligen en attityd helt fel, eftersom läkaren är oumbärlig vid utvärderingen av problemet. Exempelvis kan erektil dysfunktion ha en annan karaktär och läkemedlet är inte nödvändigt.
Vardenafil och andra fosfodiesterasenzymhämmare av typ 5 säljs ofta i mycket lägre eller högre doser än rekommenderade läkemedel och / eller i preparat som kombinerar flera "" mirakel "-läkemedel: liknande cocktails annonseras av cheferna på dessa webbplatser som" "mycket kraftfulla "" eller "" ofelbart ""; i verkligheten kan sådana doser allvarligt skada patientens hälsa genom att öka "enheten och" förekomsten av läkemedlets biverkningar. Därför är köp av vardenafil via Internet utan att först rådfråga en läkare starkt avskräckt. Om vardenafil tas av personer i hög ålder eller som har hjärt -kärlsjukdomar bör en noggrann och förebyggande medicinsk bedömning göras för att säkerställa att administrering av vardenafil inte leder till några allvarliga biverkningar och inte stör den kliniska bilden av patienten.
Andra artiklar om "Vardenafil"
- Vardenafil: dosering och användningssätt
- Vardenafil: kontraindikationer och varningar
- Vardenafil: interaktion med andra läkemedel
- Vardenafil: biverkningar