Aktiva ingredienser: Prulifloxacin
KERAFLOX 600 mg filmdragerade tabletter
Indikationer Varför används Keraflox? Vad är det för?
Keraflox tillhör en grupp antibiotika som kallas fluorokinoloner. Keraflox är indicerat för behandling av infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för prulifloxacin vid följande tillstånd:
- Lägre urinvägsinfektioner (enkel cystit).
- Lägre urinvägsinfektioner i samband med andra medicinska urinkomplikationer (komplicerad cystit).
- Plötslig förvärring av kronisk bronkit (uppblossning av kronisk bronkit).
- Akut bakteriell rinosinusit.
Läkaren kommer att diagnostisera och behandla infektiös rinosinusit enligt nationella och lokala riktlinjer för behandling av infektioner. Keraflox kan användas för att behandla infektiös rinosinusit, vars symptom varar mindre än 4 veckor, och i fall där vanliga antibiotika inte kan användas eller inte har fungerat.
Kontraindikationer När Keraflox inte ska användas
Ta inte Keraflox:
- Om du är allergisk mot prulifloxacin, andra fluorokinoloner eller något annat innehållsämne i detta läkemedel.
- Om du är under 18 år.
- Om du redan har drabbats av senproblem efter att ha använt andra kinoloner, såsom inflammation i senorna (seninflammation).
- Om du är gravid eller ammar.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Keraflox
Tala med din läkare eller apotekspersonal innan du tar Keraflox:
- Om du har epilepsi eller en sjukdom som gör det mer sannolikt att du får kramper
- Eftersom förändringar i hjärtrytmen (sett på EKG, en registrering av hjärtats elektriska aktivitet) har setts med andra antibiotika som tillhör fluorokinolonklassen, berätta för din läkare om du tidigare har haft hjärtrytmstörningar. Keraflox har en mycket låg potential för förlängning av QT -intervall
- Om du tar läkemedel för att kontrollera hjärtrytmen eller läkemedel som kan ha hjärtpåverkan som antidepressiva medel eller andra antibiotika (se "Ta Keraflox med andra läkemedel")
- Om du lider av glukos-6-fosfatdehydrogenas (G6PD) aktivitetsbrist, eftersom detta läkemedel kanske inte är lämpligt
- Om du har lever- eller njurproblem
- Om du lider av laktosintolerans, eftersom detta läkemedel innehåller laktos
- Om du har upplevt allvarliga anfall av diarré efter användning av antibiotika. Tala omedelbart för din läkare och sluta ta Keraflox om du upplever en kraftig anfall av flytande diarré när du tar Keraflox. Svarttjära eller innehåller blod.
Detta läkemedel kan ibland orsaka muskel- eller senproblem (se 'Möjliga biverkningar').
Tala omedelbart för din läkare och sluta ta Keraflox om du upplever muskelsmärta, muskelsvaghet, mörk urin eller symtom på seninflammation som ledsvullnad eller smärta när du tar Keraflox. Drabbade ska få vila tills läkaren har undersökt dem.
Eftersom detta läkemedel kan orsaka bildning av små kristaller i urinen, är det nödvändigt att upprätthålla ett högt vattenintag under behandling med Keraflox för att förhindra urinkoncentration.
Överdriven exponering för solen, ultravioletta lampor eller solstolar bör undvikas under behandling med detta läkemedel eftersom huden kan vara känsligare än normalt. Sluta ta detta läkemedel och tala omedelbart för din läkare om du får allvarliga solreaktioner som solbränna eller flår.
Kontakta din ögonläkare omedelbart om din syn minskar eller om ögonen på annat sätt är nedsatta.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan ändra effekten av Keraflox
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.
Vissa läkemedel påverkar effekterna av Keraflox. Keraflox ska tas 2 timmar före eller minst 4 timmar efter att du tagit dessa läkemedel.
- Läkemedel mot matsmältningsbesvär, halsbränna eller sår, såsom cimetidin eller antacida som innehåller aluminium eller magnesium
- Läkemedel som innehåller järn eller kalcium
Keraflox kan i sin tur påverka effekterna av andra läkemedel och öka risken för biverkningar.
Tala om för din läkare om du tar:
- Läkemedel mot diabetes
- Läkemedel för att kontrollera hjärtfrekvens som amiodaron, kinidin eller prokainamid
- Andra antibiotika som erytromycin, klaritromycin eller azitromycin
- Läkemedel mot depression som amitriptylin, klomipramin eller imipramin
- Probenecid för att minska urinsyra i blodet
- Fenbufen för att lindra artrit
- Teofyllin mot astma eller andningssvårigheter
- Läkemedel för att förhindra blodproppar såsom warfarin
- Nikardipin används för att behandla angina (bröstsmärta) eller högt blodtryck
- Steroider som prednisolon används för att behandla allergiska tillstånd eller inflammation
Keraflox med mat och dryck
Mat och mjölk kan påverka effekterna av Keraflox. Keraflox ska tas mellan måltiderna på tom mage och ska inte tas med mjölk eller mjölkderivat.
Varningar Det är viktigt att veta att:
Graviditet, amning och fertilitet
Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga din läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.
Köra och använda maskiner
Keraflox kan orsaka yrsel och förvirring. Om du får något av dessa symtom ska du inte köra bil eller använda några farliga verktyg eller maskiner.
Keraflox innehåller laktos
Keraflox innehåller laktos, en typ av socker. Om din läkare har fått veta att du inte tål vissa sockerarter, kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.
Dos, metod och administreringstid Hur man använder Keraflox: Dosering
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Kontakta din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Keraflox tabletter ska sväljas hela med vatten och mellan måltiderna på tom mage och ska inte tas med mjölk eller mjölkderivat.
Keraflox är endast för vuxna. Rekommenderad dos är:
- För enkel cystit: en tablett på 600 mg en gång.
- För komplicerad cystit: en tablett på 600 mg en gång dagligen i upp till 10 dagars behandling.
- För förvärring av kronisk bronkit: en 600 mg tablett en gång om dagen i högst 10 dagars behandling.
- För akut bakteriell rinosinusit: en 600 mg tablett en gång dagligen i upp till 10 dagars behandling.
Det är nödvändigt att dricka mycket vatten medan du tar Keraflox.
Behandlingstiden beror på infektionens svårighetsgrad och patientens svar på behandlingen. Du bör alltid slutföra hela tablettförskrivningen för dig även om du börjar må bättre och dina symtom försvinner.
Om du har glömt att ta Keraflox
Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg om det inte redan är dags för din nästa dos. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en glömd dos.
Om du slutar att ta Keraflox
Om du slutar ta detta läkemedel för tidigt kan infektionen komma tillbaka. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har ytterligare frågor om användningen av detta läkemedel.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Keraflox
Vid överdosering, kontakta din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhusets akutmottagning. Din sjukhusläkare kan behöva utföra en tömning av magen. Ha alltid med dig förpackningen med bipacksedeln, oavsett om det fortfarande finns Keraflox kvar i förpackningen.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Keraflox
Liksom alla läkemedel kan Keraflox orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Tala omedelbart för din läkare och sluta ta Keraflox om du upplever något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel.
Även om de är mycket sällsynta kan dessa symtom vara allvarliga.
- Plötslig väsande andning, svårigheter att andas, svullnad i ögonlocken, ansikte eller läppar, utslag eller klåda (särskilt över hela kroppen).
- Allvarliga utslag med blåsor på huden och ibland i munnen och tungan. Dessa kan vara symptom på ett tillstånd som kallas Stevens Johnsons syndrom.
- Svåra solreaktioner som solbränna eller skalning.
- Symtom på seninflammation, såsom svullnad eller smärta i den drabbade lemmen. Oftast påverkar den akillessenen och kan leda till att den bryts. Den del som påverkas av inflammationen bör hållas i vila tills läkaren har undersökt den.
- Muskelsmärta, muskelsvaghet eller mörk urin.
- Svåra anfall av flytande diarré som är tjärsvart eller blodig.
- Låga blodsockernivåer som kan orsaka tremor och irritabilitet.
- Domningar, förlust av smärta.
- Rödhet och hudskalning (dermatit).
- Bildning av små kristaller i urinen i frånvaro av symptom.
Andra möjliga biverkningar är:
Vanliga biverkningar (hos färre än var tionde patient):
- Buksmärtor
Mindre vanliga biverkningar (hos färre än en av 100 patienter):
- Mår dåligt
- Diarré, kräkningar, maginflammation
- Huvudvärk, yrsel
- Klåda eller utslag
- Aptitlöshet
Sällsynta biverkningar (hos färre än en av 1000 patienter):
- Feber, värmevallningar
- Förändringar i smak
- Störd sömn, förvirring eller sömnighet
- Hörselnedsättning
- Rödhet och irritation i ögonen
- Magsmärta, vind, uppblåsthet, matsmältningsbesvär eller halsbränna, onormala avföring
- Irritation av läppar, tunga eller mun eller svampinfektion (oral moniliasis)
- Muskelspasmer, muskelskador
- Torr och kliande hud (eksem), överkänslighet mot ljusa eller röda fläckar på huden (nässelfeber)
- Ökade leverenzymer synliga i blodprov
- Känner mig rastlös
- Munsår
- Ledsmärta spreds över hela kroppen
- Ökade nivåer av albumin (protein) i blodet
- Ökade kalciumnivåer i blodet
- Ökning av antalet vita blodkroppar
Rapportering av biverkningar
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via det nationella rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Genom att rapportera biverkningar kan du hjälpa till att tillhandahålla mer information om läkemedlets säkerhet.
Giltighetstid och lagring
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Förvaras vid högst 30 ° C.
Förvaras i originalförpackningen.
Använd inte Keraflox efter utgångsdatumet som anges på förpackningen. Utgångsdatumet avser den sista dagen i månaden.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte använder längre. Detta skyddar miljön.
Annan information
Vad Keraflox innehåller
Den aktiva substansen är prulifloxacin. Varje filmdragerad tablett innehåller 600 mg prulifloxacin.
Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat; mikrokristallin cellulosa; kroskarmellosnatrium; povidon; vattenfri kolloidal kiseldioxid; magnesiumstearat; hypromellos; propylenglykol; titandioxid (E171); talk; järnoxid (E 172).
Beskrivning av hur Keraflox ser ut och förpackningens innehåll
Keraflox tabletter är gula, avlånga, filmdragerade och finns i kartonger som innehåller en blister med 1, 2, 5 tabletter eller två blister med 5 tabletter.
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
KERAFLOX 600 MG -TABLETTER TÄCKADE MED FILM
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje filmdragerad tablett innehåller 600 mg Prulifloxacin
Hjälpämnen med känd effekt: varje filmdragerad tablett innehåller 76 mg laktos
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Filmdragerade tabletter.
Avlånga, gula, filmdragerade tabletter.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
Keraflox är indicerat för behandling av infektioner orsakade av känsliga stammar, i följande patologier:
• akuta okomplicerade infektioner i nedre urinvägarna (enkel cystit);
• komplicerade nedre urinvägsinfektioner;
• förvärring av kronisk bronkit;
• akut bakteriell rinosinusit.
Akut bakteriell bihåleinflammation måste diagnostiseras tillräckligt i enlighet med nationella eller lokala riktlinjer för behandling av luftvägsinfektioner.För behandling av bakteriell rhinosinusit ska Keraflox endast användas till patienter där symptomlängden är mindre än 4 veckor och när användning av andra antibakteriella medel som vanligtvis rekommenderas för den första behandlingen av en sådan infektion anses vara olämplig, eller vid som dessa befanns vara ineffektiva.
Vid behandling av patienter med infektionssjukdomar måste lokala egenskaper relaterade till antibiotikakänslighet beaktas.
04.2 Dosering och administreringssätt
Dosering
Den vägledande dosen är begränsad till vuxna:
• patienter med okomplicerade akuta infektioner i nedre urinvägarna (enkel cystit): bara en tablett på 600 mg räcker.
• patienter med komplicerade nedre urinvägsinfektioner: en 600 mg tablett en gång dagligen i upp till 10 dagars behandling.
• patienter med förvärring av bronkit: en tablett på 600 mg en gång om dagen i högst 10 dagars behandling.
• patienter med akut bakteriell rinosinusit: en tablett på 600 mg en gång om dagen i högst 10 dagars behandling.
Vid komplicerade nedre urinvägsinfektioner och akut förvärring av kronisk bronkit beror behandlingens längd på sjukdomens svårighetsgrad och patientens kliniska förlopp och måste i alla fall fortsätta i minst 48-72 timmar från remission / försvinnande av symtom.
På grund av bristen på specifika studier är det inte möjligt att bestämma doseringen hos patienter med njurinsufficiens (patienter med kreatininclearance leverinsufficiens. Därför är övervakning av plasmanivåer av läkemedlet den mest tillförlitliga metoden för dosjustering.
Administreringssätt
Keraflox tabletter ska sväljas hela med vatten och administreras enligt matintag (se avsnitt 4.5).
04.3 Kontraindikationer
- Överkänslighet mot prulifloxacin, mot andra kinolonantibakterier eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
- Barn före puberteten eller pojkar under 18 år med ofullständig skelettutveckling.
- Patienter med historia av senssjukdomar relaterade till administration av kinoloner.
- Graviditet och amning (se avsnitt 4.6).
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Liksom med andra kinoloner ska Keraflox användas med försiktighet till patienter med CNS -störningar som kan predisponera för kramper eller sänka kramptröskeln.
Några av de andra ämnena som tillhör fluorokinolonklassen har associerats med fall av QT -intervallförlängning Prulifloxacin har en mycket låg potential för induktion av QT -intervallförlängning.
Liksom vid administrering av andra läkemedel av samma terapeutiska klass förekommer tendonit sällan. Oftast påverkar det akillessenen och kan leda till att det brister. Risken för seninflammation och senbrott ökar hos äldre patienter och hos patienter som får kortikosteroider.
Patienter bör uppmanas att vid tecken på seninflammation, myalgi, smärta eller ledinflammation avbryta behandlingen och hålla den eller de drabbade lemmarna i vila tills diagnosen tendonit har ställts ut.
Exponering för solen eller ultravioletta strålar kan orsaka fototoxicitet hos patienter som behandlas med prulifloxacin, liksom med andra kinoloner. Överdriven exponering för solen eller ultravioletta strålar bör undvikas under behandling med Keraflox; vid fototoxicitet ska behandlingen avbrytas.
Patienter med latenta eller kända defekter i glukos-6-fosfatdehydrogenasaktivitet är benägna att ha hemolytiska reaktioner vid behandling med kinolonantibakterier och därför bör Keraflox användas med försiktighet.
Som rapporterats för andra kinoloner kan rabdomyolysfenomen sällan förekomma, kännetecknade av myalgi, asteni, ökade plasma -CPK- och myoglobinvärden och snabb försämring av njurfunktionen. I dessa fall bör patienten övervakas noggrant och lämpliga korrigerande åtgärder vidtas, inklusive eventuellt stopp av behandlingen.
Användningen av kinoloner är ibland relaterad till utseendet av kristalluri; patienter som behandlas med denna produktklass måste upprätthålla en tillräcklig vattenbalans för att undvika urinkoncentration.
Toleransen och effekten av Keraflox hos patienter med leverinsufficiens har inte utvärderats.
Lokala och / eller nationella riktlinjer för lämplig användning av antibakteriella medel bör övervägas vid förskrivning av antibiotikabehandling.
Läkemedlet innehåller laktos; Därför ska patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption inte ta detta läkemedel.
Synstörningar
Om synen försämras eller om några effekter på ögonen uppstår bör en ögonläkare omedelbart konsulteras.
Sjukdom i samband med Clostridium difficile
Om diarré uppstår under eller efter behandling med prulifloxacin (till och med flera veckor efter behandlingen), särskilt om det är allvarligt, ihållande och / eller blöder, kan det vara ett resultat av sjukdom i samband med Clostridium difficile (Clostridium difficile-associerad sjukdom, CDAD). Allvarlighetsgraden av CDAD kan variera från mild till livshotande; den allvarligaste formen är pseudomembranös kolit (se avsnitt 4.8). Därför är det viktigt att överväga denna diagnos hos patienter som utvecklar svår diarré under eller efter behandling med prulifloxacin. Om CDAD misstänks eller bekräftas bör pågående behandling med antibakteriella medel, inklusive prulifloxacin, avbrytas omedelbart och lämplig behandling påbörjas omedelbart. I detta kliniska tillstånd är anti-peristaltiska läkemedel kontraindicerade. För att minska risken för överföring måste dessutom lämpliga smittskyddsåtgärder vidtas.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Samtidig behandling med cimetidin, antacida innehållande Al och Mg eller preparat som innehåller järn och kalcium minskar absorptionen av Keraflox; Keraflox bör följaktligen administreras 2 timmar före eller minst 4 timmar efter att dessa preparat tagits.
Samtidig intag av prulifloxacin och mjölk orsakar en minskning av området under koncentration / tidskurvan (AUC) och minskar urin eliminering av prulifloxacin, medan intag av mat saktar ner och sänker toppnivåerna.
Utsöndringen av prulifloxacin i urinen minskar när det ges tillsammans med probenecid. Samtidig administrering av fenbufen med några kinoloner kan leda till ökad risk för anfall, därför bör administrering av Keraflox och fenbufen övervägas noggrant.
Kinoloner kan orsaka hypoglykemi hos diabetespatienter som tar hypoglykemiska läkemedel. Samtidig administrering av Keraflox och teofyllin kan orsaka en liten minskning av teofyllinclearance som inte förväntas ha någon klinisk relevans. Men som med andra kinoloner är övervakning av plasmateofyllinnivåer tillrådligt hos patienter med metaboliska störningar eller som har riskfaktorer.
Kinoloner kan öka effekterna av orala antikoagulantia såsom warfarin och dess derivat; om dessa produkter administreras samtidigt med Keraflox rekommenderas noggrann övervakning med protrombintest eller andra tillförlitliga koagulationstester.
Prekliniska data har visat att nikardipin kan förstärka fototoxiciteten hos prulifloxacin. Inga kliniskt signifikanta interaktioner observerades under den kliniska utvecklingen av Keraflox efter samtidig administrering med andra läkemedel som vanligtvis används vid behandling av patienter med de tillstånd som anges i avsnitt 4.1.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Inga kliniska data finns tillgängliga om användningen av prulifloxacin under etablerad graviditet. Djurstudier tyder inte på teratogenicitet. Andra toxiska effekter på reproduktionen upptäcktes endast vid maternell toxicitet (se avsnitt 5.3).
Matdags
Hos råtta visade sig prulifloxacin passera placentabarriären och passera i stora mängder till bröstmjölk. Precis som med andra kinoloner har prulifloxacin visat sig orsaka artropatier hos unga djur, och därför är användning av den under dräktighet och amning kontraindicerad.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Kinoloner kan orsaka yrsel och förvirring, därför bör patienten veta hur han reagerar på behandlingen innan han kör eller använder maskiner eller deltar i aktiviteter som kräver vakenhet och samordning.
04.8 Biverkningar
De biverkningar som anges nedan kan hänföras till kliniska studier som utförts med Keraflox. De flesta biverkningarna var milda eller måttliga i intensitet.
Följande MedDRA -frekvensvärden användes: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100,
Följande biverkningar har också rapporterats (frekvens ej känd): anafylaktisk / anafylaktoid reaktion inklusive angioödem, dyspné, Steven Johnsons syndrom, hypoglykemi, hypestesi, parestesi, tremor, läkemeddermatit, rabdomyolys, fototoxicitet, takykardi, pseudomembranös kolit.
Behandling med Keraflox kan associeras med asymptomatisk kristalluri utan förändringar i kreatininnivåer, med förändringar i leverfunktionsparametrar och eosinofili. I de observerade fallen var dessa förändringar asymptomatiska och övergående.
Under behandling med Keraflox kan förekomsten av biverkningar och laboratorieavvikelser som inte nämnts ovan, men rapporterats för de andra kinolonerna, inte uteslutas.
Farmakovigilansdata för prulifloxacin och efter marknadsföring visar sporadiska rapporter om tendinopati (se 4.4 Varningar och försiktighetsåtgärder vid användning).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Rapportering av misstänkta biverkningar som inträffar efter godkännande av läkemedlet är viktigt eftersom det möjliggör kontinuerlig övervakning av nytta / riskbalansen för läkemedlet. Vårdpersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar via det nationella rapporteringssystemet. "Adress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Överdosering
Oral administrering av möss, råttor och hundar (han och hona) av enstaka doser upp till 5000 mg / kg hade inga dödliga effekter.
Ingen information finns tillgänglig om överdosering hos människor; Keraflox har administrerats upp till en dos på 1200 mg / dag i 12 dagar till friska frivilliga som visar övergripande god tolerabilitet.
Vid akut överdosering ska magen tömmas genom att framkalla kräkningar eller magsköljning, patienten ska följas noggrant och behandlas med symptomatisk behandling.
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: fluorokinoloner.
ATC -kod: J01MA17.
Prulifloxacin är ett antibakteriellt medel som tillhör klassen fluorokinoloner med ett brett spektrum av verkningar och hög effekt. Efter oral administrering absorberas prulifloxacin från mag -tarmkanalen och omvandlas omedelbart till ulifloxacin, dess aktiva metabolit (se avsnitt 5.2).
Handlingsmekanism. Keraflox har visat sig vara aktivt in vitromot ett stort antal gram-positiva och gramnegativa stammar. Prulifloxacin utövar sin antibakteriella verkan genom att selektivt hämma DNA-gyras, ett viktigt enzym som finns i bakterier, som är involverat i DNA-dubbelarbete, transkription och reparation.
Motståndsmekanism. Uppkomsten av antibiotikaresistens mot prulifloxacin (liksom andra fluorokinoloner) beror i allmänhet på spontana mutationer i den bakteriella DNA -gyrasdomänen. In vitro har korsresistens med andra fluorokinoloner observerats.
På grund av de särskilda mekanismerna för resistens mot fluorokinoloner, finns det ingen korsresistens mellan prulifloxacin och antibiotika av olika klasser, därför kan Keraflox vara effektivt även i närvaro av bakteriestammar som är resistenta mot aminoglykosider, penicilliner, cefalosporiner och tetracykliner.
Inhiberingsintervaller. De har definierats på grundval av NCCLS antibakteriella aktivitetsdata och de farmakokinetiska parametrarna för produkten. Följande inhiberingsintervall föreslås: Känslig: MIC ≤ 1 mcg / ml, Mellanprodukt: MIC> 1 till
Antibakteriellt spektrum. Det bör övervägas att förekomsten av förvärvat resistens för utvalda arter kan variera geografiskt och med tiden, därför är lokal information om resistens önskvärd, särskilt vid behandling av allvarliga infektioner. Om det behövs, och om den lokala förekomsten av resistens kan göra läkemedlets användbarhet tveksam, är det lämpligt att söka expertråd.
Data som redovisas i tabellen nedan indikerar det antibakteriella spektrumet av prulifloxacin:
* Art som visar en naturlig mellanliggande känslighet.
Annan information. I in vitro-studier kännetecknades den antibakteriella verkan av prulifloxacin av bättre bakteriepenetration och en mer förlängd post-antibiotisk effekt än referensfluorokinoloner.
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
a) Allmänna egenskaper
Prulifloxacin är prodrogen för den aktiva metaboliten, ulifloxacin.
Absorption - Hos människor absorberas prulifloxacin snabbt (Tmax = cirka 1 timme) och omvandlas till ulifloxacin; efter en enda administrering av 600 mg är medelvärdet för max. steady-state, som uppnås inom 2 dagar efter påbörjad dosering en gång dagligen, är Cmax och AUC 2,0 mcg / ml respektive 7,6 mcg * h / ml.
Mat förseningar och reducerar något plasmakoncentrationen av ulifloxacin något, men ändrar inte AUC.
Distribution - Hos människor ökar lung / plasma -förhållandet för den genomsnittliga koncentrationen av Keraflox över tiden och efter 24 timmar upprätthåller den aktiva metaboliten ulifloxacin genomsnittliga vävnadskoncentrationer 5 gånger högre än i plasma, vilket bekräftar resultaten som erhållits hos djuret. koncentrationerna av ulifloxacin i lungan och njuren var högre än i plasma (1,2 - 2,8 gånger respektive 3 - 8 gånger).
På liknande sätt visade mänskliga data om vävnadspenetrering av ulifloxacin i paranasala bihålor, i termer av AUC, ett vävnad-till-plasma-förhållande på 3,0 i etmoid och 2,4 i turbinaterna.
Proteinbindning hos människor, bedömde båda in vitro den där ex vivoär cirka 50%, oavsett läkemedelskoncentration.
Den låga koncentrationen av ulifloxacin som finns i cerebrospinalvätskan efter i.v. hos hunden och upprepad administrering p.o. hos människor indikerar det att ulifloxacin knappast passerar blod -hjärnbarriären.
Biotransformation - Den metaboliska profilen för prulifloxacin hos djur och människor är jämförbar. Djurstudier har visat att metabolismen av prulifloxacin börjar under tarmabsorptionen och avslutas med dess passage till levern.
Förutom omvandlingen till ulifloxacin har andra mindre metaboliter identifierats, såsom diolformen och några derivat som glukuronid, oxo-derivat och etylendiamino-derivat, vars koncentration och aktivitet är försumbar jämfört med den aktiva principen.
Inga signifikanta interaktioner med cytokrom P-450 isoenzymer observerades i in vitro-studier, bortsett från en liten hämning av CYP1A1 / 2 motsvarande en liten minskning av teofyllinclearance. Eftersom metylxantiner, och i synnerhet teofyllin, utgör huvudsubstratet för CYP1A1 / 2 -isoenzymet, kan graden av interaktion med andra substrat av isoenzymet (se warfarin) endast anses vara lägre.
Eliminering-Halveringstiden för den aktiva metaboliten, ulifloxacin, är cirka 10 timmar efter enstaka och upprepad steady-state-administrering hos människor, medan den hos djur (råttor, hundar och apor) varierar mellan 2 och 12 timmar.
Studier med den märkta produkten hos människor har visat att eliminering huvudsakligen sker via fekalien. Efter oral administrering av 600 mg uppgår radioaktiviteten i urin och avföring till totalt cirka 95%. Dessa resultat bekräftar vad som har visats i tidigare studier på djur (råttor, hundar och apor).
Mängden ulifloxacin som utsöndras i urinen är 16,7% av den administrerade dosen på molbasis och njurclearance för ulifloxacin är cirka 170 ml / min.
Renal eliminering av ulifloxacin sker genom glomerulär filtrering och genom aktiv utsöndring.
b) Egenskaper hos patienter
Den farmakokinetiska profilen för prulifloxacin hos äldre har visat sig likna den hos vuxna, utan förändring med åldern, och därför anses inga dosjusteringar vara nödvändiga hos äldre patienter.
Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion når den genomsnittliga plasmatoppen för ulifloxacin efter oral administrering av Keraflox 600 mg värden mellan 1,30 och 1,62 mcg / ml. AUC-värdena varierar mellan 13,71 och 23,33 mcg * h / ml och halveringstiden mellan 12,3 och 32,4 h. Njurclearance för ulifloxacin minskar jämfört med friska frivilliga beroende på graden av insufficiens.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
Upprepad toxicitet. I toxicitetsstudier vid upprepade doser var ledbrosk, njure, mag -tarmkanal och lever de viktigaste målorganen. Med doser upp till 3 gånger högre än de terapeutiska observerades inga toxiska effekter på ledbrosk (unga hundar); med doser upp till 6, 10 och 12 gånger högre än de terapeutiska, sågs inga toxiska effekter i levern (hundarna) och njuren (hundar och råttor).
Läkemedlet förlänger inte QT -intervallet in vivo och visar inte hämmande effekter på fördröjd kalibrering av kaliumström (HERG) in vitro.
Reproduktionstoxicitet. Reproduktionstoxicitetsstudier visade inte teratogenicitet. Effekter på fertiliteten eller på embryonal och fosterutveckling observerades endast vid maternell toxicitet.
Mutagenicitet. Standardgenotoxicitetsanalyser har visat positiva effekter i vissa in vitro -tester som utförts med prulifloxacin i däggdjurscellkulturer, men var negativa in vivo och i bakterier.
Dessa effekter antas vara associerade med hämning av topoisomeras II i närvaro av höga koncentrationer av prulifloxacin.
Cancerframkallande potential. Prulifloxacin var inte cancerframkallande i en medellång sikt initieringsfrämjande modell. Långsiktiga cancerframkallande tester har inte utförts.
Antigenicitet. Prulifloxacin befanns inte ha några antigena effekter.
Fototoxicitet. Prulifloxacin inducerade fototoxiska reaktioner, även om det i jämförande studier på djur har visat sig ha en lägre fototoxisk aktivitet än den för de andra använda fluorokinolonerna (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, nalidixinsyra och lomefloxacin). Många kinoloner är också fotokomutagena möjligheten att prulifloxacin också har sådana effekter kan inte uteslutas.
Nefrotoxicitet. Efter upprepad oral administrering av 3000 mg / kg / dag till råttor, en dos mycket högre än den terapeutiska dosen hos människor, orsakade prulifloxacin kristalluri genom utfällning av ulifloxacin.
Kardiotoxicitet. Studier på hundar har visat att prulifloxacin inte orsakar märkbara förändringar i elektrokardiogrammet. I synnerhet observerades inga förändringar i QTc vare sig efter en enda intravenös administrering hos den bedövade hunden eller efter oral administrering i 6 månader hos den medvetna hunden alls. administrerade doser. In vitro -studier bekräftade frånvaron av inhiberande effekter på fördröjda kaliumriktningsströmmar (HERG).
Gemensam toxicitet. Prulifloxacin, på samma sätt som andra fluorokinoloner, orsakade artropati endast hos unga djur.
Okulär toxicitet. Orala doser på 26,4 eller 58,2 mg / kg / dag prulifloxacin en gång dagligen i 52 veckor hos apor orsakade inte behandlingsrelaterade negativa effekter på okulär funktion eller morfologi.
Rabdomyolytisk effekt. Doser upp till 10 mg / kg / dag ulifloxacin administrerat intravenöst en gång dagligen i 14 på varandra följande dagar inducerade inte rabdomyolys hos kaniner.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Nucleus
laktosmonohydrat,
mikrokristallin cellulosa,
kroskarmellosnatrium,
povidon,
vattenfri kolloidal kiseldioxid,
magnesiumstearat
Beläggning
Hypromellos,
propylenglykol,
titandioxid (E171),
talk,
järnoxid (E172).
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30 ° C.
Förvaras i originalförpackningen.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Kartong innehållande 1 blister med 1, 2, 5 filmdragerade tabletter eller 2 blister med 5 filmdragerade tabletter.
Blister i kopplat material (polyamid / aluminium / PVC) värmeförseglat med täckmaterial (aluminium / PVC).
Alla förpackningsstorlekar kanske inte marknadsförs.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Inga speciella instruktioner.
Oanvänd medicin och avfall från detta läkemedel måste kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milano
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
Låda med 1 filmdragerad tablett med 600 mg A.I.C. 035680014
Låda med 2 filmdragerade tabletter med 600 mg A.I.C. 035680026
Låda med 5 filmdragerade tabletter med 600 mg A.I.C. 035680038
Låda med 10 filmdragerade tabletter med 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
Datum för det första godkännandet: 21 juni 2004
Datum för godkännande av förnyelse: 21 juni 2009
10.0 DATUM FÖR REVISION AV TEXTEN
Februari 2017
