ASACOL ® är ett mesalaminbaserat läkemedel
TERAPEUTISK GRUPP: Icke-steroida tarminflammatoriska-Aminosalicylsyra och analoger
Indikationer ASACOL ® Mesalazine
ASACOL® är ett tarminflammatoriskt läkemedel som används vid behandling av tarminflammatoriska former som Crohns sjukdom och ulcerös kolit.
De olika formuleringarna som tillhandahålls möjliggör behandling i de olika stadierna av sjukdomen.
Verkningsmekanism ASACOL ® Mesalazine
Mesalazin, som ingår i ASACOL ®, är ett antiinflammatoriskt tillhörande den bredaste kategorin av aminosalicylsyror, med selektiv verkan mot tarmslemhinnan.
Denna typiska egenskap är i huvudsak associerad med de aktiva ingrediensernas farmakokinetiska egenskaper, som tas oralt i form av gastro-resistenta tabletter, kan passera magsyrabarriären oskadad och frigöras på ilealnivå, där den utför sin terapeutiska handling.
Faktum är att den aktuella antiinflammatoriska effekten är möjlig tack vare den minskade systemiska absorptionen av mesalazin, som koncentrerar sig på tarmnivån, kan hämma produktionen av kemiska mediatorer för inflammation, såsom metaboliterna av arakidonsyra (prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener) som skyddar tarmslemhinnans integritet.
Medan den aktiva delen av läkemedlet därefter kommer att utsöndras genom avföringen, kommer den mycket lilla mängden som absorberas efter lever- och tarmacetylering att elimineras huvudsakligen genom urinen.
Utförda studier och klinisk effekt
1. MESALAZINE I ULCERATIV COLITIS
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Randomiserad klinisk prövning: tidig bedömning efter 2 veckors högdos mesalazin för måttligt aktiv ulcerös kolit - nytt ljus på en välbekant fråga.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerös kolit är en av de patologier i tarmkanalen för vilken terapi med mesalamin är indicerat. I denna kliniska prövning noterades det att ta höga doser mesalamin i 2 veckor kan ge snabb lindring av sjukdomens huvudsymptom, såsom rektal blödning och smärtsamma tarmrörelser, som varade upp till 6 veckor hos de flesta patienter.
2. MESALAZIN OCH KRONISK INFLAMMATORIPATOLOGI: KONSTENS STAT
Am J Gastroenterol. 2011 15 mars.
Effekten av 5-aminosalicylater vid Crohns sjukdom: systematisk granskning och metaanalys.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Trots de många studier som fyller i den internationella litteraturen om effekten av mesalazin och andra aktiva ingredienser som tillhör familjen aminosalicylsyra vid behandling av tarminflammatoriska sjukdomar, är det ännu inte möjligt att formulera en entydig åsikt Detta bevis tyder därför på vikten av att starta nya kliniska prövningar, med många prover och standardiserade protokoll, som kan ge klinikern en utvärderingsparameter.
3. MESALAZINE OCH FÖREBYGGANDE
Intern Emerg Med. 2011 jan 29
Långtidsbehandling med mesalazin hos patienter med symtomatisk okomplicerad divertikulär sjukdom.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Intressant italiensk studie som visade hur det cykliska intaget av mesalazin i 10 dagar i månaden, i en klinisk prövning som varade i 5 år, kunde minska förekomsten av divertikulit hos patienter med tarmproblem. Denna studie, med litet statistiskt värde, har emellertid särskild betydelse ur klinisk synvinkel, med tanke på mesalazins förebyggande verkan.
Användningsmetod och dosering
ASACOL ® 400/800 mg mesalamin magresistenta tabletter eller 400 mg mesalazin kapslar med modifierad frisättning: användbart både vid behandling av aktiva faser och för att förebygga återfall, rekommenderas att ta 1-2 tabletter eller kapslar om 400 mg tre gånger om dagen.
Intaget bör föredras på tom mage och under strikt medicinsk övervakning.
ASACOL ® suppositorier med 500 - 1000 mg mesalazin : användbart vid behandling av inflammatoriska affektioner lokaliserade till rektalnivå, rekommenderas att ta ett suppositorium på 1 g en gång om dagen eller 2 - 3 stolpiller på 500 mg om dagen.
I vilket fall som helst, för att läkemedlet ska utföra sin maximala terapeutiska verkan, måste suppositoriet hållas under långa perioder, till exempel på natten.
ASACOL ® rektalt skum av 1-2 gr mesalazin och rektal suspension 2-4 gr / 50 ml: indikeras vid behandling av rektala och sigmoida sjukdomar, rekommenderas att ta 1 dos rektalt skum eller rektal suspension på 2 g, 1 eller två gånger om dagen.
Intag bör helst ske på morgonen och före sänggåendet.
Alla ovannämnda doser är rent vägledande, eftersom läkaren kan variera dosen och tidpunkten för intaget baserat på patientens kliniska tillstånd.
Varningar ASACOL ® Mesalazine
Med tanke på den delvisa lever- och njurmetabolismen av mesalazin, bör intaget av ASACOL ® ske med särskild uppmärksamhet och under strikt medicinsk övervakning hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, för vilken periodisk övervakning av dessa två organ skulle vara nödvändig.
Samma vård bör ges till patienter som lider av förändringar i den hematologiska bilden, för vilka intaget av mesalazin kan sammanfalla med allvarliga bloddyskrasier.
Den aktiva ingrediensens beskaffenhet och förekomsten av lättallergena hjälpämnen kan vara ansvariga för allergiska reaktioner, även allvarliga, hos överkänsliga patienter, så det skulle vara användbart att avbryta behandlingen omedelbart.
Närvaron av laktos i ASACOL ® gastro-resistenta tabletter kan vara associerad med utvecklingen av biverkningar i mag-tarmkanalen hos patienter med glukos / galaktosmalabsorption eller laktasenzymbrist.
Även om läkemedlet i sig inte kan förändra patientens uppfattningsförmåga, kan några av dess biverkningar, och i synnerhet huvudvärk, göra användning av maskiner och att köra bil farligt.
GRAVIDITET OCH SKÖTSEL
Frånvaron av kliniska prövningar och betydande studier avseende användning av Mesalazin under graviditet och amning och de därmed sammanhängande effekterna på fostrets och spädbarnets hälsa förhindrar karakterisering av säkerhetsprofilen för ASACOL ®
Av denna anledning bör du avråda från att ta detta läkemedel under graviditet och amning.
Interaktioner
Även om den låga systemiska absorptionen av mesalazin signifikant minskar risken för möjliga interaktioner, är det lämpligt att undvika samtidig intag av medel som laktulosa som kan sänka tarmlumens pH, fördröja frisättningen av mesalazin och läkemedel från njurmetabolismen, för att minska risken för njursjukdom.
Samtidigt intag av kortikosteroider, användbart i de akuta faserna av sjukdomen, kan avgöra en signifikant ökning av mesalazins antiinflammatoriska potential.
Slutligen kan ASACOL ® interagera med aktiva ingredienser som kumariner, metotrexat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid, rifampicin och sulfonylurea med inte fullständigt karakteriserade effekter.
Kontraindikationer ASACOL ® Mesalazine
ASACOL ® är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller analoger som tillhör salicylatfamiljen och hos patienter med lesioner i mag- och duodenalslemhinnan eller allvarliga nefropatier.
ASACOL ® är också kontraindicerat till barn under 2 år och till kvinnor under de sista graviditetsveckorna eller under amningstiden.
Oönskade effekter - Biverkningar
Intaget av mesalazin befanns tolereras väl och utan kliniskt signifikanta biverkningar.
De vanligast observerade biverkningarna involverade mag -tarmkanalen med illamående, diarré och buksmärtor och den nervösa med huvudvärk.
Vid flera tillfällen noterades överkänslighetssymtom med hudutslag, klåda, utslag och feber för vilka det var nödvändigt att snabbt avbryta behandlingen.
Förändringar i den hematologiska bilden och i njur- och leverfunktionen var avgörande sällsynta.
Notera
ASACOL ® är ett receptbelagt läkemedel.
Informationen om ASACOL ® Mesalazine som publiceras på denna sida kan vara inaktuell eller ofullständig. För korrekt användning av denna information, se sidan Ansvarsfriskrivning och användbar information.
