Aktiva ingredienser: Lidokain, Prilokain
Emla 2,5% + 2,5% grädde
Varför används Emla? Vad är det för?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Lokala bedövningsmedel amider i förening.
TERAPEUTISKA INDIKATIONER
EMLA -kräm är indicerat för lokalbedövning:
- av intakt hud i samband med:
- nålinsatser som intravenösa katetrar eller blodupptagning,
- ytliga kirurgiska ingrepp;
- av könsslemhinnan, till exempel före ytlig kirurgi eller infiltreringsanestesi.
Kontraindikationer När Emla inte ska användas
Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne. Medfödd eller idiopatisk metemoglobinemi.
Försiktighetsåtgärder vid användning Vad du behöver veta innan du tar Emla
Patienter med otillräcklig glukos-6-fosfatdehydrogenas (t.ex. favism) eller med medfödd eller idiopatisk metemoglobinemi är mer känsliga för läkemedel som inducerar methemoglobinemi.
Eftersom absorptionsdata är otillräckliga bör EMLA inte appliceras på öppna sår.
På grund av den potentiellt ökade absorptionen på nyrakad hud är det viktigt att följa rekommenderad dos, område och appliceringstid (se avsnitt Dos, metod och administreringstid).
Kliniska prövningar av hälpunktur hos spädbarn har inte visat effekten av EMLA.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter med atopisk dermatit som EMLA appliceras på. En kortare appliceringstid, cirka 15 - 30 minuter, bör vara tillräcklig för denna typ av patient. Hos patienter med atopisk dermatit kan appliceringstider längre än 30 minuter orsaka ökad förekomst av lokala vaskulära reaktioner, särskilt rodnad i applikationsområdet och i vissa fall petechia och purpura (se avsnitt Biverkningar).
En appliceringstid på 30 minuter rekommenderas före curettage av blötdjur hos barn med atopisk dermatit. EMLA bör inte appliceras på könsslemhinnan hos barn eftersom absorptionsdata är otillräckliga.
Om EMLA ska appliceras nära ögonen måste särskild försiktighet iakttas eftersom det kan orsaka hornhinnesirritation.
Förlusten av den okulära skyddsreflexen kan leda till irritation av hornhinnan och eventuella nötningar. Vid kontakt med ögonen, skölj omedelbart med vatten eller natriumkloridlösning och skydda delen tills normala förhållanden återställs.
Interaktioner Vilka läkemedel eller livsmedel kan förändra effekten av Emla
Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du nyligen har tagit andra läkemedel, även receptfria sådana.
Prilokain kan i höga doser orsaka en ökning av metemoglobin i blodet, särskilt när det ges i kombination med läkemedel som inducerar methemoglobinemi (t.ex. sulfonamider). Om höga doser EMLA appliceras är det nödvändigt att bedöma risken för ytterligare systemisk toxicitet hos patienter som redan behandlas med andra lokalbedövningsmedel eller med läkemedel som är strukturellt relaterade till lokalbedövning, eftersom de toxiska effekterna är additiva.
Specifika interaktionsstudier med lidokain / prilokain och klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) har inte utförts. Försiktighet rekommenderas i dessa fall (se avsnitt "Särskilda varningar") Läkemedel som minskar clearance av lidokain (t.ex. cimetidin eller betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain appliceras vid upprepade höga doser under en lång period. Interaktioner av denna typ har därför ingen klinisk relevans efter kortvariga behandlingar med lidokain (t.ex. EMLA-kräm) vid rekommenderade doser.
Varningar Det är viktigt att veta att:
EMLA ska inte användas till patienter med skada på trumhinnan. Test på försöksdjur har visat att EMLA -kräm har en ototoxisk effekt när det infogas i mellanörat, men djur med ett intakt trumhinnemembran har inte visat några avvikelser efter behandling med EMLA -kräm i den yttre hörselgången.
En övergående och kliniskt obetydlig ökning av methemoglobinnivåerna observeras i allmänhet upp till 12 timmar efter applicering av EMLA hos spädbarn under tre månaders ålder.
Patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) bör övervakas noggrant, inklusive EKG -prestanda, eftersom hjärteffekter kan vara additiva.
Innan ytterligare kliniska data finns tillgängliga, använd inte EMLA i följande fall:
a) före en "intrakutan injektion av ett levande vaccin av BCG -typ, eftersom en" interaktion mellan de aktiva substanserna i EMLA och vaccinet inte kan uteslutas;
b) hos nyfödda och spädbarn upp till 12 månaders ålder som behandlas med läkemedel som inducerar metemoglobinemi;
c) hos för tidigt födda barn med en graviditetsålder på mindre än 37 veckor.
EMLA 2,5% + 2,5% grädde innehåller polyoxietylenhydrerad ricinolja som kan orsaka lokala hudreaktioner.
Graviditet och amning
Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar något läkemedel. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryofetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling.
Graviditet
Hos både djur och människor passerar lidokain och prilokain placentabarriären och kan absorberas av fostervävnader. Det är rimligt att anta att lidokain och prilokain har använts hos många gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Hittills har inga förändringar relaterade till reproduktionsprocessen visats, till exempel ökad förekomst av missbildningar eller andra skadliga effekter, direkt eller indirekt, för fostret, men försiktighet bör iakttas hos gravida kvinnor.
Matdags
Lidokain och troligen prilokain utsöndras i bröstmjölk men i så små mängder att det vid de angivna terapeutiska doserna i allmänhet inte finns någon risk för barnet.
EFFEKTER PÅ MÖJLIGHETEN ATT KÖRA FORDON OCH PÅ ANVÄNDNING AV MASKINER
EMLA påverkar inte förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Dosering och användningssätt Hur man använder Emla: Dosering
- Efter en längre appliceringstid minskar bedövningseffekten.
- Ansökningstiden på mer än en timme har inte dokumenterats.
- Innan ytterligare kliniska data finns tillgängliga ska EMLA inte appliceras på nyfödda och spädbarn mellan 0 och 12 månader som behandlas med läkemedel som inducerar metemoglobinemi.
- Ingen kliniskt relevant ökning av methemoglobinnivåer observerades efter en appliceringstid på upp till 4 timmar på 16 cm2.
1 gram EMLA -kräm administrerat genom 30 g aluminiumrör motsvarar ett lager grädde som är cirka 3,5 cm långt.
Personer som applicerar eller tar bort krämen ofta bör se till att undvika kontakt med den för att förhindra utveckling av överkänslighet.
Överdosering Vad du ska göra om du har tagit för mycket Emla
Vid oavsiktlig förtäring / intag av en överdos av EMLA, meddela din läkare omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.
Sällsynta fall av kliniskt signifikant methemoglobinemi har rapporterats.
Höga doser prilokain kan orsaka en ökning av methemoglobinnivåerna, särskilt när de ges i kombination med läkemedel som inducerar methemoglobinemi (t.ex. sulfonamider). Mer allvarliga fall av methemoglobinemi kan behandlas med metylenblått långsamt injicerat intravenöst.
Skulle andra symtom på systemisk toxicitet uppträda ska dessa likna dem som induceras av lokalbedövning som administreras på andra sätt. Lokalbedövningens toxicitet manifesterar sig med symtom på excitation av nervsystemet och i de allvarligaste fallen med depression av centrala nervsystemet och kardiovaskulära system.
Svåra neurologiska symtom (kramper, CNS -depression) bör behandlas symptomatiskt med "andningshjälp och administrering av antikonvulsiva läkemedel; Cirkulations tecken behandlas i linje med återupplivningsrekommendationer."
Eftersom absorptionshastigheten på intakt hud är långsam bör en patient som visar tecken på toxicitet observeras i några timmar efter akut behandling.
Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor om användningen av EMLA.
Biverkningar Vilka är biverkningarna av Emla
Liksom alla läkemedel kan EMLA orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få dem.
Frekvenser definieras enligt följande: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100,
1) Intakt hud
2) Genital slemhinna
Tala med din läkare eller apotekspersonal om du får några biverkningar. Detta inkluderar eventuella biverkningar som inte nämns i denna bipacksedel. Du kan också rapportera biverkningar direkt via den italienska läkemedelsmyndigheten, webbplats:
Giltighetstid och lagring
Utgångsdatum: se utgångsdatumet som står tryckt på förpackningen.
Utgångsdatumet avser produkten i intakt förpackning, lagrad korrekt.
ANVÄND INTE DETTA LÄKEMEDLET EFTER UTGÅNGSDATUM SOM ÄR FÖRPACKET PÅ FÖRPACKNINGEN OCH RÖRET EFTER EXP. UTGÅNGSDATUM HÄRIGER TILL SENASTE DAGEN MÅNADEN.
Kasta inga läkemedel i avloppsvatten eller hushållsavfall. Fråga din apotekare om hur du ska kasta läkemedel som du inte längre använder. Detta hjälper till att skydda miljön.
Förvara i rumstemperatur. Undvik att frysa.
Rörets skyddsmembran avlägsnas med hjälp av locket.
HÅLL DENNA LÄKEMEDLET UTOM BARNENS SIKT OCH RÄCKLIGHET.
Sammansättning och läkemedelsform
SAMMANSÄTTNING
Ett gram grädde innehåller:
Aktiva principer:
lidokain 25 mg; prilokain 25 mg.
Hjälpämnen: polyoxietylenhydrerad ricinolja, akrylsyrapolymer, natriumhydroxid, renat vatten.
LÄKEMEDELSFORM OCH INNEHÅLL
Grädde.
EMLA -kräm är en "olja i vatten -emulsion där den oljiga fasen består av en eutektisk blandning av fria baser av lidokain och prilokain i ett förhållande 1: 1.
Låda innehållande 1 tub med 5 g grädde + 2 ocklusiva plåster.
Låda innehållande 5 rör med 5 g grädde + 10 ocklusiva plåster.
Låda innehållande 1 tub med 30 g grädde - icke -kommersiell förpackning.
Bipacksedel: AIFA (Italian Medicines Agency). Innehåll publicerat i januari 2016. Den information som finns finns kanske inte uppdaterad.
För att få tillgång till den senaste versionen är det lämpligt att gå till AIFA (Italian Medicines Agency) webbplats. Ansvarsfriskrivning och användbar information.
01.0 LÄKEMEDLETS NAMN
EMLA 2,5% + 2,5% CREAM
02.0 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Aktiva principer:
1 g EMLA -kräm innehåller 25 mg lidokain och 25 mg prilokain.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
03.0 LÄKEMEDELSFORM
Grädde.
EMLA -kräm är en "olja i vatten -emulsion där den oljiga fasen består av en eutektisk blandning av fria baser av lidokain och prilokain i ett förhållande 1: 1.
04.0 KLINISK INFORMATION
04.1 Terapeutiska indikationer
EMLA -kräm är indicerat för lokalbedövning av:
intakt hud i samband med
- nålinsatser som intravenösa katetrar eller blodprovtagning,
- ytliga kirurgiska ingrepp;
1. könsslemhinna, till exempel före ytlig kirurgi eller infiltreringsanestesi;
04.2 Dosering och administreringssätt
1 Efter en längre appliceringstid minskar bedövningseffekten.
2 Ansökningstiden på mer än en timme har inte dokumenterats.
3 Innan ytterligare kliniska data finns tillgängliga ska EMLA inte appliceras på spädbarn mellan 0 och 12 månader som behandlas med läkemedel som inducerar methemoglobinemi.
4 Efter en appliceringstid på upp till 4 timmar på 16 cm2 observerades ingen kliniskt relevant ökning av methemoglobinnivåerna.
1 gram EMLA -kräm administrerat genom 30 g aluminiumrör motsvarar ett lager grädde som är cirka 3,5 cm långt.
Personer som applicerar eller tar bort krämen ofta bör se till att undvika kontakt med den för att förhindra utveckling av överkänslighet.
04.3 Kontraindikationer
Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne.
Medfödd eller idiopatisk metemoglobinemi.
Produkten är kontraindicerad hos barn under 1 månad.
04.4 Särskilda varningar och lämpliga försiktighetsåtgärder vid användning
Patienter med otillräcklig glukos-6-fosfatdehydrogenas eller medfödd eller idiopatisk metemoglobinemi är mer känsliga för läkemedel som inducerar metemoglobinemi.
Eftersom absorptionsdata är otillräckliga bör EMLA inte appliceras på öppna sår.
Kliniska prövningar av hälpunktur hos spädbarn har inte visat effekten av EMLA.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas patienter som lider av atopisk dermatit som EMLA appliceras på. för denna typ av patienter bör en kortare appliceringstid, cirka 15-30 minuter, vara tillräcklig (se avsnitt 5.1 "Farmakodynamiska egenskaper"). Hos patienter med atopisk dermatit kan appliceringstider längre än 30 minuter orsaka ökad förekomst av lokal vaskulär reaktioner, särskilt rodnad i applikationsområdet och i vissa fall petechia och purpura (se avsnitt 4.8 Biverkningar) En appliceringstid på 30 minuter rekommenderas före curettage av blötdjur hos barn med atopisk dermatit.
EMLA ska inte appliceras på könsslemhinnan hos barn eftersom absorptionsdata inte är tillräckliga, men hos nyfödda som genomgår omskärelse tolererades en dos på 1 g EMLA på förhuden väl.
Om EMLA ska appliceras nära ögonen måste särskild försiktighet iakttas eftersom det kan orsaka hornhinnesirritation.
Förlusten av den okulära skyddsreflexen kan leda till irritation av hornhinnan och eventuella nötningar. Vid kontakt med ögonen, skölj omedelbart med vatten eller natriumkloridlösning och skydda delen tills normala förhållanden återställs.
EMLA ska inte användas till patienter med skada på trumhinnan. Test på försöksdjur har visat att EMLA -kräm har en ototoxisk effekt när det infogas i mellanörat, men djur med ett intakt trumhinnemembran har inte visat några avvikelser efter behandling med EMLA -kräm i den yttre hörselgången.
En övergående och kliniskt obetydlig ökning av methemoglobinnivåerna observeras i allmänhet upp till 12 timmar efter applicering av EMLA hos spädbarn under tre månaders ålder.
Patienter som behandlas med klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) bör övervakas noggrant, inklusive EKG -prestanda, eftersom hjärteffekter kan vara additiva.
Lidokain och prilokain har bakteriedödande och antivirala egenskaper när de används i koncentrationer över 0,5-2%. Av denna anledning, även om en klinisk studie tyder på att applicering av EMLA före administrering av BCG -vaccinet inte förändrar immunsvaret, bör effekterna av intrakutan administrering av levande vacciner observeras.
Tills ytterligare kliniska data blir tillgängliga, rekommenderas att inte använda EMLA i följande fall:
a) före en "intrakutan injektion av ett levande vaccin av BCG-typ, eftersom en" interaktion mellan de aktiva substanserna i EMLA och vaccinet inte kan uteslutas;
b) hos barn mellan 0 och 12 månader som behandlas med läkemedel som inducerar metemoglobinemi;
c) hos för tidigt födda barn med en graviditetsålder på mindre än 37 veckor.
EMLA 2,5% + 2,5% grädde innehåller polyoxietylenhydrerad ricinolja som kan orsaka hudreaktioner.
04.5 Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion
Prilokain kan i höga doser orsaka en ökning av metemoglobinvärdena särskilt när det administreras i kombination med läkemedel som inducerar methemoglobinemi (t.ex. sulfonamider). Om höga doser EMLA appliceras är det nödvändigt att bedöma risken för ytterligare systemisk toxicitet hos patienter som redan behandlas med andra lokalbedövningsmedel eller med läkemedel som är strukturellt relaterade till lokalbedövning, eftersom de toxiska effekterna är additiva.
Specifika interaktionsstudier med lidokain / prilokain och klass III -antiarytmika (t.ex. amiodaron) har inte utförts. I dessa fall rekommenderas försiktighet (se avsnitt 4.4 "Varningar och särskilda försiktighetsåtgärder vid användning").
Läkemedel som minskar lidokain clearance (t.ex. cimetidin eller betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain appliceras vid upprepade höga doser under en lång period. Interaktioner av denna typ har därför ingen klinisk relevans efter kortvariga behandlingar med lidokain (t.ex. EMLA-kräm) vid rekommenderade doser.
04.6 Graviditet och amning
Graviditet
Hos både djur och människor passerar lidokain och prilokain placentabarriären och kan absorberas av fostervävnader. Det är rimligt att anta att lidokain och prilokain har använts hos många gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Hittills har inga förändringar relaterade till reproduktionsprocessen visats, till exempel ökad förekomst av missbildningar eller andra skadliga effekter, direkt eller indirekt, för fostret, men försiktighet bör iakttas hos gravida kvinnor.
Graviditet
Lidokain och troligen prilokain utsöndras i bröstmjölk men i så små mängder att det vid de angivna terapeutiska doserna i allmänhet inte finns någon risk för barnet.
04.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Vid de rekommenderade doserna är inga effekter på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner kända.
04.8 Biverkningar
FREKVENS AV BIVERKNINGAR
Hud och subkutan vävnad
Vanliga reaktioner (> 1%)
Hud: övergående lokala reaktioner i applikationsområdet, såsom blekhet, erytem (rodnad) och ödem.
Mindre vanliga reaktioner (> 0,1% e
Hud: hudkänslor (initial lätt sveda eller klåda i applikationsområdet).
Sällsynta reaktioner (
Allmän: metemoglobinemi (se avsnitt 4.5 "Interaktioner med andra läkemedel och andra former av interaktion" och avsnitt 4.9 "Överdosering").Hos barn med atopisk dermatit eller med molluscum contagiosum har det förekommit sällsynta fall av små lokala skador i applikationsområdet, beskrivna som lila eller petekiala, särskilt efter långvarig applicering över tid.
Kornealirritation efter oavsiktlig exponering av ögonen.
I sällsynta fall har applicering av lokalbedövning associerats med allergiska reaktioner (i allvarliga fall, anafylaktisk chock).
Sjukdomar i reproduktionssystemet och bröstet
Vanliga reaktioner (> 1%)
Ansökningsplats: övergående lokala reaktioner såsom erytem (rodnad) ödem och blekhet.
Lokala förnimmelser (initial, vanligtvis måttlig brännande känsla, klåda eller värme på applikationsstället).
Mindre vanliga reaktioner (> 0,1% e
Ansökningsplats: lokal parestesi, stickande typ.
Sällsynta reaktioner (
Allmän: i sällsynta fall har applicering av lokalbedövning förknippats med allergiska reaktioner (i allvarliga fall, anafylaktisk chock).
04.9 Överdosering
Sällsynta fall av kliniskt signifikant methemoglobinemi har rapporterats.
Höga doser prilokain kan orsaka en ökning av methemoglobinnivåerna, särskilt när de ges i kombination med läkemedel som inducerar methemoglobinemi (t.ex. sulfonamider). Mer allvarliga fall av methemoglobinemi kan behandlas med metylenblått långsamt injicerat intravenöst.
Skulle andra symtom på systemisk toxicitet uppträda bör dessa likna dem som induceras av lokalbedövning som administreras på andra sätt. Lokalbedövningens toxicitet manifesteras av symtom på excitation av nervsystemet eller, i allvarligare fall, av depression av centrala nervsystemet och kardiovaskulära system.
Svåra neurologiska symtom (kramper, CNS -depression) bör behandlas symptomatiskt med "andningshjälp och administrering av antikonvulsiva läkemedel".
05.0 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp: Lokala anestetika amider i kombination
ATC: N01BB20
Dermalbedövningen av EMLA -kräm uppstår tack vare passage av lidokain och prilokain från grädden till hudens epidermala och dermala lager och tack vare ackumulering av lidokain och prilokain i områdena nära dermala smärtreceptorer och nervändar. Lidokain och prilokain är lokalbedövningsmedel av amidtypen och båda dessa aktiva ingredienser stabiliserar neuronmembranen genom att hämma passagen av jonerna som är nödvändiga för initiering och överföring av impulser, vilket ger lokalbedövning.
Narkosens kvalitet beror på appliceringstid och dosering.
EMLA -kräm appliceras på intakt hud täckt med en ocklusiv förbandning. Ansökningstiden, för att få en effektiv bedövning, är 1-2 timmar beroende på typ av ingrepp.
I kliniska prövningar med EMLA applicerad på intakt hud, observerades inga skillnader i tolerabilitet eller effekt (inklusive tid till aktivitetens början) mellan geriatriska patienter (65-96 år) och yngre patienter.
Efter applicering av EMLA-kräm i 1-2 timmar, varar anestesi cirka 2 timmar efter avlägsnande av ocklusiv förband.
Intensiteten i hudbedövningen ökar med appliceringstiden. Hos 90% av patienterna är anestesi tillräckligt för införande av en biopsinål (4 mm i diameter) till ett djup av 2 mm efter 60 minuter och 3 mm efter 120 minuters EMLA -behandling.
EMLA är effektivt och har samma starttid, oavsett ljus eller mörk hudpigmentering (hudtyper I till IV).
Absorptionen från könsslemhinnan är snabbare och tiden för aktivitetens början är kortare än den som uppnås genom att applicera produkten på huden.
Efter 5-10 minuter från applicering av EMLA på den kvinnliga könsslemhinnan var den genomsnittliga varaktigheten av effektiv analgesi mot stimulans av en argonlaser som ger akut och otrolig smärta cirka 15-20 minuter (med ett intervall av individuell variation mellan 5 och 45 minuter).
EMLA inducerar ett bifasiskt kärlrespons eftersom en inledande fas av vasokonstriktion följs av vasodilatation i applikationsområdet (se avsnitt 4.8 "Biverkningar").
En liknande men kortare kärlreaktion åtföljd av erytem efter 30-60 minuter observeras hos patienter med atopisk dermatit, vilket indikerar snabbare absorption genom huden (se avsnitt 4.4 "Varningar och särskilda försiktighetsåtgärder").
05.2 Farmakokinetiska egenskaper
Den systemiska absorptionen av lidokain och prilokain som ingår i EMLA beror på dosen, området och tiden för applicering; ytterligare faktorer är: hudens tjocklek (som varierar beroende på kroppens delar), andra tillstånd som hudsjukdomar och rakning.
Intakt hud: efter applicering av 60 g grädde på 400 cm2 låryta hos den vuxna i 3 timmar absorberas cirka 5% lidokain och prilokain. Maximal plasmakoncentration (i genomsnitt 0,12 och 0,07 mcg / ml) uppnås cirka 2-6 timmar efter applicering.
Efter applicering på ytan av 10 g / 100 cm2 i 2 timmar är den systemiska absorptionen cirka 10% med toppar med maximal plasmakoncentration (i genomsnitt 0,16 och 0,06 mcg / ml) efter cirka 1, 5-3 timmar.
Barn: Hos spädbarn under tre månader som 1 g / 10 cm2 EMLA -kräm applicerades på i en timme var maximala plasmakoncentrationer av lidokain och prilokain 0,135 mcg / ml och 0,107 mcg / ml. Hos barn mellan 3 och 12 månader till vilka 2 g / 16 cm2 EMLA -kräm applicerades i fyra timmar var maximala plasmakoncentrationer av lidokain respektive prilokain 0,155 mcg / ml respektive 0,131 mcg / ml. Hos barn mellan 2 och 3 år till vilka 10 g / 100 cm2 EMLA-kräm applicerades i två timmar, maximala plasmakoncentrationer av lidokain och prilokain var 0,315 mcg / ml respektive 0,215 mcg / ml mellan 6 och 8 år till vilka 10-16 g / 100-160 cm2 EMLA -grädde applicerades i två timmar, de maximala plasmakoncentrationerna av lidokain och prilokain var 0,299 mcg / ml respektive 0,110 mcg / ml.
Genital slemhinna: efter applicering av 10 g EMLA-grädde i 10 minuter på slemhinnan i slidan uppnåddes maximala plasmakoncentrationer av lidokain och prilokain (i genomsnitt 0,18 mcg / ml och 0,15 mcg / ml) efter 20-45 minuter.
05.3 Prekliniska säkerhetsdata
I toxicitetsstudier utförda på djur som behandlats med höga doser lidokain eller prilokain separat eller i kombination observerades centrala nervsystemet och kardiovaskulära effekter. När kombinationen av lidokain och prilokain användes observerades endast additiva effekter. Det finns inga tecken på en eventuell synergism eller uppkomsten av oväntade toxiska effekter.
Båda föreningarna har låg oral toxicitet, vilket ger en god toleransmarginal vid oavsiktlig intag av produkten. Inga läkemedelsrelaterade negativa effekter observerades i reproduktionstoxikologiska studier med användning av föreningarna ensamma eller i kombination.
Inga mutagena effekter observerades in vitro eller in vivo i mutagenicitetstester.
Med tanke på indikationerna och varaktigheten av behandlingen av produkten har inga cancerframkallande studier utförts på föreningarna ensamma eller i kombination.
En metabolit av lidokain, 2,6-xylidin och en metabolit av prilokain, eller-toluidin, har visat mutagen aktivitet. Dessa metaboliter har visat sig ha cancerframkallande potential i toxikologiska prekliniska studier vid kronisk exponering.
En riskbedömning genom att jämföra den beräknade maximala mänskliga exponeringen och intermittent användning av lidokain och prilokain med exponering i prekliniska studier indikerade en stor säkerhetsmarginal för klinisk användning.
Lokala toleransstudier utförda med en 1: 1 (vikt / vikt) blandning av lidokain och prilokain i emulsion, grädde eller gel har visat att dessa formuleringar tolereras väl av intakt och skadad hud och slemhinnor.
En tydlig irriterande reaktion observerades efter en enda okulär administrering av 50 mg / g lidokain och prilokainemulsion 1: 1 (vikt / vikt) i ett studiedjur. Den antagna koncentrationen av lokalbedövningsmedel liknade EMLA -krämformuleringen. Denna okulära reaktion kan ha påverkats av emulsionsformuleringens höga pH -värde (cirka pH 9), men är troligen också delvis resultatet av en inneboende irriterande potential hos lokalbedövningsmedel.
06.0 LÄKEMEDELSINFORMATION
06.1 Hjälpämnen
Polymer av akrylsyra, polyoxietylenhydrerad ricinolja, natriumhydroxid, renat vatten.
06.2 Oförenlighet
Inte relevant
06.3 Giltighetstid
3 år
06.4 Särskilda förvaringsanvisningar
Förvara i rumstemperatur. Undvik att frysa.
06.5 Förpackningens innehåll och förpackningens innehåll
Deformerbart aluminiumrör invändigt belagt med skyddande harts.
1 rör med 5 g + 2 ocklusiva plåster
5 rör med 5 g + 10 ocklusiva plåster
1 rör på 30 g.
06.6 Anvisningar för användning och hantering
Rörets skyddsmembran avlägsnas med hjälp av locket.
Applicera ett tjockt lager grädde (1,5-2,5 g) på den plats som ska behandlas.
Ta en lapp för ocklusiv förband och ta bort den centrala delen.
Ta bort papperet som placerats för att skydda det självhäftande skiktet.
Täck över EMLA -lagret och förhindra att det går utöver kanterna på plåstret. Tryck försiktigt på plåstret och se till att det inte läcker kräm.
Ta bort det återstående stödpapperet från plåstret. Tidpunkten för applicering kan noteras direkt på bandaget.
EMLA måste appliceras minst en "timme före" operation; applikationen kan fortsätta i flera timmar utan förlust av effekt.
Ta bort ocklusiv förband, kasta grädden och rengör platsen som ska behandlas. Varaktigheten av bedövningseffekten är minst en timme efter att bandaget avlägsnats.
07.0 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
AstraZeneca S.p.A.
Volta palats
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NUMMER FÖR FÖRSÄLJNINGSTILLSTÅND
1 rör med 5 g + 2 ocklusiva plåster-AIC nr 027756016
5 rör med 5 g + 10 ocklusiva plåster - AIC nr 027756028
1 rör med 30 g-AIC nr 027756030-icke-kommersiell förpackning.
09.0 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE ELLER FÖRNYELSE AV GODKÄNNANDET
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATUM FÖR ÖVERSYN AV TEXTEN
December 2011
