Sympatiskt-mimetiska läkemedel

Effekterna av sympatisk stimulering medieras av frisläppandet av neurotransmittorerna noradrenalin och adrenalin från de post-ganglioniska nervändarna; dessa effekter har ett brett spektrum av verkningar och efterliknas av särskilda läkemedel, som har namnet sympatomimetika.Dessa läkemedels primära roll är att förstärka signalen från det ortosympatiska systemet, deras verkningsmekanism och typen av receptorer de aktiverar. De utmärker sig:

sympatomimetik direkta åtgärder: de interagerar direkt med den adrenerga receptorn och aktiverar den;
sympatomimetik indirekt handling: indirekt öka biotillgängligheten för katekolaminer på synaptisk nivå, mellan post-ganglionfibrerna och effektororganet, vilket inducerar deras frisättning av transportvesiklarna (utarmning av vesiklarna) och hämmar deras återupptag;
söt kamouflage blandad handling: de är läkemedel med en flexibel kemisk struktur, som kan interagera direkt med de adrenerga receptorerna och stimulera utarmningen av transportvesiklarna.

Adrenerga signalsubstanser verkar också centralt; i synnerhet hittar vi cellkropparna hos noradrenerga neuroner i ett område av den främre cortex som kallas locus ceruleus; noradrenalin spelar en viktig roll i kontrollen av humör och känslomässighet, därför används sympatomimetika vanligtvis som antidepressiva medel; på nivån av det limbiska systemet bestämmer det känslomässiga tillståndet med hyperexcitabilitet, medan det på central nivå också finns en kontroll av kärl-, urinblåsan och hjärtton.

De adrenerga receptorerna i det ortosympatiska systemet är indelade i två kategorier, alfa och beta, i sin tur kännetecknade av sina respektive undergrupper. Genom att undersöka dem individuellt identifierar vi:

Α1 -receptorer: de är metabotropa receptorer, huvudsakligen belägna vid lpostsynaptisk nivå, ansvarig för aktiveringen av effektorenzymet fosfolipas C, med påföljande bildning av IP3 och DAG; sammanfattningsvis kan man säga att de är ansvariga för ett excitatoriskt svar. Dessa receptorer återfinns på kärlnivå och deras stimulering gör att kärlen själva drar ihop sig, med en följdökning av perifert motstånd och slutligen blodtryck; de är också ansvariga för mydriasis på okulär nivå och sammandragning av blåsfinkteren med efterföljande vätskeansamling.
Α2 -receptorer: de är också metabotropa receptorer, den här gången belägen vid noradrenerg avslutning vid för-synaptisk nivå. Dessa receptorer har till uppgift att kontrollera frisättningen av noradrenalin: när detta är i tillräckliga koncentrationer inhiberas frisättningen ("negativ feedback" -kontroll) genom inhibering av effektorenzymet adenylatcyklas, med påföljande minskning av AMPc. Α2-receptorerna finns också på de GABA-ergiska avslutningarna, där de utför samma inhiberande funktion. Vi kan också hitta dem i bukspottkörteln, särskilt i β -cellerna på Langerhans öar, där de hämmar frisättningen av insulin, vilket resulterar i avsättning av glukos i form av glykogen.
Β1 -receptorer: de är metabotropa receptorer som aktiverar effektorenzym (adenylatcyklas eller fosfolipas C). Dessa är främst belägna på hjärtnivå, där hastigheten och styrkan för hjärtkontraktion ökar; med andra ord, efter att ha stimulerats, genererar de takykardi. I fettceller är de ansvariga för nedbrytning av triglycerider till fettsyror och glycerol, eller för lipolys. I njuren orsakar de en ökning av hormonet renin, vilket i sin tur genererar frisättning av angiotensin: ett av de mest kraftfulla vasokonstriktionsmedlen i vår kropp.
Recept2 -receptorer: metabotropa receptorer i muskulaturens kärl; specifikt orsakar de vid skelettmusklerna kärlvidgning med en följaktlig minskning av tryckmotståndet på perifer nivå; på nivån av de släta musklerna orsakar de avslappning, särskilt avslappning av livmodermusklerna, medan vi på bronkialnivå kommer att få bronkodilatation (verkan som i stor utsträckning utnyttjas inom läkemedelsområdet för den "antiastmatiska effekten). Dessa receptorer är också ansvariga för lyseringen av glykogen i muskel och lever.Denna funktion stöder återigen det gamla namnet på det ortosympatiska systemet, även känt som det ergotropa systemet.

Fortsätter ..